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药物的非肠道吸收(熟悉) (一) 注射部位吸收 吸收特点:快、完全、变异小、无首过效应 影响因素:药物理化性质、制剂和生理因素 主要有:溶解性、分子量、注射溶媒和血流量 比较: 水溶液>混悬剂>油溶液>O/W乳>W/O乳>油混悬剂 (二) 肺部吸收 通过肺泡扩散,快速进入血液。毛细血管丰富、通透性好、面积大、2-3um颗粒进入最小的细支气管和肺泡;2-10um到达细支气管和支气管部;10um以上沉积在气管上,被纤毛推至咽部而吞入食道 特点:起效快,无首过作用。 剂型:气雾剂、粉雾剂等。 (三) 粘膜吸收 包括口腔、鼻腔、直肠、阴道、眼睛等部位的粘膜吸收 特点:吸收平稳,起效快,无首过代谢作用,生物利用度高 适用于:胃肠液中不稳定、首过作用大的药物 剂型:口腔贴片、舌下片等、滴剂、粉末、栓剂、粘附片等。 (四) 其他吸收:皮肤、眼睛等参见有关章节。 药物的排泄 ——定义:原型药物和代谢物排出体外的过程 ——途径:肾、胆汁、汗腺、乳汁、唾液、呼吸道 1.肾脏的排泄 (1)肾小球滤过:分子量影响 (2)肾小管重吸收:水分、营养物质、药物的再利用 注意脂溶性和pH的影响 (3)肾小管分泌:主动转运,需载体,有饱和与竞争 2.胆汁排泄 (1)排泄方式: 被动扩散和主动转运 (2)肠肝循环:药物经胆汁排泄,在小肠中被再次吸收入门静脉的现象 单室模型静脉注射给药 一、血药浓度法 (一)方程的建立: ——一室模型静注的三个特性 1.药物瞬间于机体内分布平衡 2.体内药物只有消除过程; 3.消除速率和体内在该时刻的浓度呈正比。 根据以上特点有: dX/dt = -kX 解上微分方程得: X = X0e-kt 两边除以V得: C = C0e-kt logC = -Kt/2.303 + logC0 (二)参数的求算 logC 对t作图得: 斜率b = -K/2.303; 截距a = logC0 K = -b×2.303, C0 = arc log a t1/2 = 0.693/K; V = X0/C0; CL = KV 二、尿药数据法 1.排泄速度法 前提:(1)大部分以原型药物从尿中排泄 (2)药物经肾排泄符合一级速度过程, dXu/dt = ke X0e-kt log(dXu/dt)= -kt/2.303 + logke X0 ——注意:误差较大 2.总量减量法 Xu∝–Xu = Xu∝×e-kt log (Xu∝– Xu) = log Xu∝ -kt/2.303 本法特点:1. 数据点规则,受时间影响小,误差小; 2.取样时间较长(5-7个t1/2) 3.不能丢失一份尿样 2万家药店招聘,6万名药师求职,上康强医疗人才网 www.kq36.com
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