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2016年执业药师《药学专业知识二》复习讲义(12)

2015-02-27   作者:康强药师网    来源: 康强药师网   访问量:101    在线投稿

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   一、含量均匀度检查法

   含量均匀度系指小剂量口服固体制剂、粉雾剂或注射用无菌粉末中的每片(个)含量偏离标示量的程度。除另有规定外,片剂、胶囊剂或注射用无菌粉末,每片(个)标示量小于10mg或主药含量小于每片(个)重量5%者;其他制剂,每个标示量小于2mg或主药含量小于每个重量2%者,均应检查含量均匀度。复方制剂仅检查符合上述条件的组分。凡检查含量均匀度的制剂,不再检查重(装)量差异。

  除另有规定外,取供试品10片(个),照各药品项下规定的方法,分别测定每片以标示量为100的相对含量X,求其均值X和标准差S以及标示量与均值之差的******值A(A=∣100-X∣);如A+1.80S≤15.0,即供试品的含量均匀度符合规定;若A+S>15.0,则不符合规定;若A+1.80S>15.0,且A+S≤15.0,则应另取20片(个)复试。根据初、复试结果,计算30片(个)的均值X、标准差S和标示量与均值之差的******值A;如A+1.45S≤15.0,即供试品的含量均匀度符合规定;若A+1.45S>15.0,则不符合规定。

  如该药品项下规定含量均匀度的限度为±20%或其他值时,应将上述各判断式中的15.0改为20.0或其他相应的数值,但各判断式中的系数不变。

  在含量测定与含量均匀度检查所用方法不同时,而且含量均匀度未能从响应值求出每片含量情况下,可取供试品10片(个),照该药品含量均匀度项下规定的方法,分别测定,得仪器测定法的响应值Y(可为吸收度、峰面积等),求其均值Y.另由含量测定法测得以标示量为100的含量XA,由XA除以响应值的均值Y,得比例系数K(K=XA/Y)。将上述诸响应值Y与K相乘,求得每片标示量为100的相对含量(%)X(X=KY),同上法求X和S以及A,计算,判定结果,即得。

  二、羟丙甲纤维素薄膜衣

  羟丙甲纤维素(Hydroxypropylmethyl cellulose,HPMC)是一种最为常用的薄膜衣材料,因其溶于冷水成为粘性溶液,故亦常用其2%~5%的溶液作为粘合剂使用。

  制备HPMC水溶液时,**先将HPMC加入到总体积1/5~1/3的热水(80℃~90℃)中,充分分散与水化,然后在冷却条件下,不断搅拌,加冷水至总体积。本品不溶于乙醇、乙醚和氯仿,但溶于10%~80%的乙醇溶液或甲醇与二氯甲烷的混合液。

  三、药物在胃肠道的吸收

  胃的吸收面积有限,不是药物吸收的主要部位,但一些弱酸性药物可在胃中吸收,特别是液体剂型,有利于药物通过胃黏膜上皮细胞,吸收较好。

  药物在胃中吸收机制:被动扩散。

  有效吸收面积极大,小肠是药物、食物等吸收的主要部位。药物在小肠中的吸收以被动扩散为主,同时存在其他吸收机理,而且在小肠中存在许多特异性载体,所以小肠也是药物主动转运的特异吸收部位。故大多数药物在小肠中都能释放,以得到良好的吸收。

  有效吸收面积比小肠小得多,不是药物吸收的主要部位。直肠下端近肛门处,血管丰富,是直肠给药的良好吸收部位。大肠中药物吸收机制,以被动扩散为主,兼有胞饮和吞噬作用。

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