第三章 解热、镇痛抗炎及抗痛风药物

1. 什么是解热、镇痛抗炎药?分哪几类?

解热、镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛且多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。由于本类药物的化学结构和抗炎作用机制与肾上腺素皮质激素不同，故亦称非甾体抗炎药 .

2. 非甾体抗炎药中哪些属于非处方药（OTC）?

非甾体抗炎药中属于OTC的有：阿司匹林、精氨酸阿司匹林、赖氨酸阿司匹林、卡巴匹林钙、双水杨酸酯、乙水杨酸酯、对乙酰氨基酚、贝诺酯、布洛芬、芬必得。吡罗昔康、吲哚美辛、双氯芬酸只作为外用制剂。

3. 非甾体抗炎药作用机制是什么？

本类药物的基本作用是抑制体内前列腺素（PG）的合成。PG广泛存在子人体的各种主要组织和体液中，大多数细胞均有合成PG的能力。PG是一类具有高度生物活性的物质，参与机体发热、疼痛、炎症、血栓、速发型过敏、保护胃黏膜、维持肾血流等多种生理、病理过程。PG的前身是花生四烯酸（AA），游离的花生四烯酸分别通过环氧化酶和5-脂氧酶途径，进一步代谢成PG、血栓素（TXA2）和白三烯（LT）。解热、镇痛抗炎药抑制环氧化酶的活性，从而阻止了PG合成

4. 如何合理选用解热镇痛药？

根据患者的指征、机体状况及药物的适应证、禁忌证等综合因素考虑选药。

（1）一般以疗效确切、毒性低、价格较便宜的药物如阿司匹林及其复方制剂为******药，次之选用对乙酰氨基酚、布洛芬及其复方制剂等。解热应用不超过3日，镇痛应用不超过5日。

（2）对长期高热的疾病如血吸虫病、伤寒、晚期癌症，可考虑应用消炎痛栓剂。

（3）儿科用药**仅限阿司匹林，对乙酰氨基酚、布洛芬及它们的复方制剂。

（4）孕妇应慎用解热镇痛药，**选用对乙酰氨基酚。

（5）肾炎、消化性溃疡、血友病及其他出血性疾病或阿司匹林不能耐受者，可选用对乙酰氨基酚。

（6）含氨基比林、非那西丁的一些复方制剂如去痛片、APC**不用，该类药已趋于淘汰。

5. 如何合理选用抗炎镇痛药?

（1）尽管本类药物近年来发展很快，但目前抗炎镇痛仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或适中的阿司匹林、布洛芬、芬必得、萘普生及双氯芬酸为******药，吲哚美辛和保泰松虽然抗炎作用强，但副作用亦大，故保泰松已很少使用，而吲哚美辛只作为二线药，用于重症或其他药物无效的替代药物。

（2）由于本类药物的疗效和不良反应有个体差异，通常先选一种药，并逐渐加大剂量，待有效后逐渐减量，若使用2—3周后无效，可更换品种。

（3）慢性风湿性关节炎、骨关节炎等需长期服药者，应选择维持疗效较长、副作用较少的药物，如芬必得、舒林酸、萘丁美酮、尼美舒利等。

（4）老年肾功能低下者，可选择尼美舒利、舒林酸等。

（5）高血压正在服药期间的患者，可选用舒林酸；因该药与抗高血压药很少发生相互作用。

（6）有消化性溃疡史者，可选用萘丁美酮、美洛昔康、尼美舒利等。

（7）对于腰、关节、韧带等急性扭伤，肌肉异常紧张，肌肉劳损及肌腱炎等，可选用氯唑沙宗。

（8）对早期骨关节病患者可选用氨基葡萄糖（葡立、维古力），可阻断关节炎的病理过程，防止疾病进展。

6. 非甾体抗炎药的不良反应有哪些

由于非甾体抗炎药抑制了前列腺素的生理作用，故不良反应较多，而且有些药不良反应发生率高，如吲哚美辛、毗罗昔康等，而双氯芬酸则能使个别人发生再生障碍性贫血。

（1）胃肠道系统：常见，临床统计表明，长期服用本类药物、发生严重胃肠道反应（胃及十二指肠溃疡、胃出血）的危险性比不用药者高3倍。其原因是药物直接刺激胃黏膜及抑制了PG合成，与内源性黏膜保护因子减少有关。新上市的塞来昔布、罗非昔布虽对胃肠道不良反应较少，但目前发现它们对心血管导致不利，故厂家已召回万洛、西洛葆也在受到关注。

（2）神经系统：可有头晕、感觉异常、倦睡、甚至精神错乱，以吲哚美辛发生率较高，可达10％一25％。

（3）泌尿系统：可引起蛋白尿、管型尿、急性间质性肾炎、急性肾衰等，以保泰松、非那西丁为最。

（4）血液系统：可引起血小板减少、粒细胞减少、再生障碍性贫血。

（5）肝脏：可引起肝细胞损害、肝炎。

（6）阿司匹林哮喘：此药引起的哮喘占哮喘患者2.3％一20％，主要的是因PGE减少，白三烯增多所致（脂氧酶途径）。

7. 非处方药解热镇痛药的复方制剂由哪些药组成?

非处方药解热镇痛药收载了两个处方：

（1）复方对乙酰氨基酚片，又名新APC。每片由对乙酰氨基酚126毫克、阿司匹林30毫克、咖啡因30毫克组成。

（2）复方对乙酰氨基酚片Ⅱ，又名散利痛片。每片由对乙酰氨基酚250毫克、异丙安替比林150毫克、无水咖啡因50毫克组成。

处方药中的去痛片含有氨基比林，老APC中含非那西丁，这两种药的不良反应严重，故非处方药不收载，可在医师指导下使用。

8. 非处方药感冒用药多由哪些药物组成？

组成抗感冒药的复方制剂多由下列药物组成。

（1）解热镇痛药如对乙酰氨基酚、布洛芬、阿司匹林。

（2）减鼻充血药如伪麻黄碱。

（3）抗过敏药如马来酸、氯苯那敏（扑尔敏）、盐酸苯海拉明。

（4）镇咳祛痰药如氢溴酸右美沙芬、愈创木酚甘油醚、二氧丙嗪，

（5）抗病毒药如金刚烷胺。

（6）中药如板蓝根、人工牛黄。

9. 为什么不能一见发热就吃退热药?

发热，俗称发烧，是疾病的一个症状，预示着体内有病原体感染，一见发热就用退热药易掩盖病情。另一个原因，发烧是人体的一种防御性反应，对病原体不利。因为机体在发烧时，体内抗体生成增多，白细胞的吞噬作用和肝脏的解毒功能增强，可以协助消灭入侵的病原体。所以不能一见发热就吃退热药，应当首先自我判断或在药师指导或在医师诊断后再用药。如果热度不高，比如在38℃以下，只需多饮水、注意休息、加强营养、而不必动用退热药；但如果热度较高，在39℃以上，或者发热时间太长，则需要服用退热药。

10. 为什么对含有氨基比林的复方制剂应慎用?

含有氨基比林的复方制剂如氨咖片、去痛片、安痛定等应慎用，因为氨基比林易发生粒细胞缺乏症及生成致癌物质亚硝胺。粒细胞缺乏时，病人容易感染，可出现高热、头痛、咽痛，极度乏力、衰竭，口腔、咽峡、直肠都可发生溃疡，甚至坏死。感染可迅速扩散至全身各部，并容易发生败血症和脓毒血症，病势凶猛，如不及时治疗，病人有可能死亡，故服用本品要注意。为此，OTC里没有收录此药。

11.为什么孕妇要慎用解热镇痛药中的阿司匹林？

最常用的解热镇痛药是阿司匹林，妊娠初期服用，胎儿畸形发生率******妊娠中期服用，易引起死眙，新生儿体重减轻和肝脏损害；妊娠末期服用时可引起新生儿溶血和出血倾向。

12. 为什么胃溃疡病人应禁用阿司匹林？

前列腺素能使胃酸分泌减少，减少胃酸对胃黏膜的刺激和腐蚀作用，保护胃黏膜。阿司匹林能抑制前列腺素的合成，使胃黏膜缺血，胃酸分泌增多；同时前列腺素的前体花生四烯酸堆积有局部刺激作用，这将增加其对胃黏膜的损伤作用。故大剂量及长期应用阿司匹林时，可诱发溃疡，甚至引起不易察觉的胃出血，所以胃溃疡病人不能使用阿司匹林。

13. 怎样认识发热?它是怎么引起的?

体温超过正常范围或24小时内体温波动在1℃以上者，即为发热。发热的原因分为感染性发热和非感染性发热。感染性发热是由多种急、慢性感染病，包括感冒、流行性感冒、肺炎、伤寒、麻疹、结核、蜂窝织炎、败血症等引起的发热，是发热最常见的原因，非感染性发热包括变态反应性疾病、血液病、结缔组织病（自家免疫性疾病）、恶性肿瘤等。药物也可引起发热，称为药物热。它是变态反应致热的一种。

发热是人体对致病因子的一种保护性病理生理反应，也是诊断疾病的一种重要指征，因此不能滥用退热药。

14. 药师向发热患者了解病情如何提问？

您发热有几日了?（突然发热为半日—1日，持续发热为3—6日，可能为感冒或流感。）

您的热度是多少度?  （口腔37.3℃，腋下37℃，肛门内37.6℃以上为发热。）

您是否去过医院检查血常规、白细胞高不高?（白细胞高于正常值，可能为细菌感染，低于正常值可能为病毒感染。）

您发热时是否伴有鼻塞、流涕、全身酸痛?  （如有则为感冒引起的发热。）

您曾经服用过什么退烧药?（以便协助病人选药，避免重复用药。）

15. 发热如何治疗发热？

治疗发热必须先弄清病因，只有在诊断明确之后才适宜作退热治疗。但如果高热对病人的体质消耗极大，引起严重症状或累及神经系统，则应考虑采用退热药，与此同时，应立即去医院就医。如自己能判断为感冒或流感引起的发热，也可自己选择一种非处方药解热镇痛药。

16. 治疗发热的西药处方药有哪些？

●阿司匹林  又称乙酰水杨酸、醋柳酸。口服，成人一次0.3一0.5克一曰3次。儿童1岁以下，一次30—60毫克；7—9岁，一次0.15—0.2克；10—12岁，一次0.25—0.3克；12岁以上，一次0.3—0.5克；均为一日3次。栓剂，每枚0.1一0.5克，必需时1枚塞入肛门。其他多种剂型其剂量及用法详见药品使用说明书。

●布洛芬  又称异丁苯丙酸、拔怒风，商品名还有泰宝、贝思、芬必得等。口服，成人一次0.2克，一日l一3次，一日最多不超过0.8克。儿童一日1—3次，1岁以下，一次20—30毫克；1—3岁，一次60毫克；4—6岁，一次0.1克；7—9岁，一次0.15克；10—12岁，一次0.18克；12岁以上，一次0.2克。缓释剂，一次0.3克，一日1—2次。外用乳膏剂、搽剂为5％，一日3次涂于患处。栓剂，每枚50毫克或0.1克，一日1—2次塞入肛门。

●对乙酰氨基酚  又称扑热息痛、醋氨酚。作用、用途与阿司匹林相似。口服，成人一次0.3—0.5克，一日2—3次。儿童一日2—3次，1岁以下，一次50毫克；2—3岁，一次0.05—0.1克；4—6岁，一次0.1—0.15克；7—9岁，一次0.15—0.2克；10—12岁，一次0.2—0.5克；12岁以上，一次0.25—0.5克。

17. 阿司匹林为什么不宜与下述药物同时服用 ?

阿司匹林与其他水杨酸类药物、双香豆素类抗凝药、甲苯磺丁脲类降糖药、甲氨蝶呤、巴比妥类、苯妥英钠等合用时，由于阿司匹林大部分水解为水杨酸盐，竞争性地与血浆蛋白结合，使这些药物从结合状态中游离出来，从而使它们的血药浓度******，不良反应以及毒性加大。

阿司匹林与氨茶碱或其他碱性药物（如碳酸氢钠）合用，可以加速本品排泄和降低药效。

18. 为什么阿司匹林禁与糖皮质激素合用?

糖皮质激素包括氢化可的松、地塞米松等，这些药物能促使胃酸、胃蛋白酶分泌，抑制胃黏液分泌，降低胃肠黏膜抵抗力，可诱发和加重胃及十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血或穿孔。内源性前列腺素对胃黏膜有保扩作用，并可减少胃酸分泌；而阿司匹林抑制前列腺素合成，可引起胃黏膜糜烂、甚至溃疡病，二者合用会使溃疡加重，胃肠出血加剧，故禁止该两药合用。

19. 为什么防止血栓形成时要用小剂量的阿司匹林?

血栓素A：（TXA2）是血小板释放ADP及聚集的诱导剂，小剂量的阿司匹林能抑制前列腺素合成酶，能够减少血小板中TXA2的生成，而呈现抗血小板聚集的抗血栓形成的效能。但在大剂量时，阿司匹林能抑制血管壁中前列腺素（PGI2）的合成，PGI2是TXA2的生理性拮抗剂，PGI2合成减少，TXA2的功能相应增强，诱发血小板的聚集。试验证明，血小板中前列腺素合成酶对阿司匹林的敏感性远较血管中的前列腺素合成酶为高，因此用小剂量的阿司匹林（成人一日50毫克）就可预防血栓的形成，而大剂量却无此功能。

20. 为什么过敏体质者和哮喘患者应禁用阿司匹林?

    阿司匹林的致变态反应仅次于青霉素，一般认为是药理作用和免疫反应的综合作用，其特征分为三型：支气管痉挛型、荨麻疹型、血管水肿型，也可以是这几种类型的混合型。对阿司匹林过敏症状最常见的是荨麻疹和血管神经性水肿，其次为哮惴，也可见过敏性鼻炎和湿疹。

   一些哮喘患者服用阿司匹林和其他解热镇痛药后可诱发剧烈哮喘，症状多在用药后2小时内出现，称为阿司匹林哮喘。它不是以抗原—抗体反应为基础的过敏反应，而是与阿司匹林抑制前列腺素的生物合成有关。因为前列腺素合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯及其他脂氧酶代谢产物增多，这些都属于内源性收缩支气管的物质，导致支气管痉挛、诱发剧烈哮喘。所以，过敏体质哮喘患者不能用阿司匹林，同样荨麻疹患者也不能用阿司匹林，以免加重过敏症状。

21. 为什么鼻息肉患者禁用阿司匹林?

   鼻息肉是一种常见病，它是由鼻腔和鼻窦黏膜极度水肿、受重力作用而逐渐下垂所形成的肿物，非真性肿瘤，常见于过敏性鼻炎及鼻窦炎，因黏膜极度水肿，组织间隙明显扩张、积液而逐渐发展成息肉；也可由于慢性鼻炎和鼻窦炎的脓性分泌物长期刺激，黏膜发生静脉周围炎和淋巴管炎，静脉血和淋巴回流受阻，以致黏膜肥厚和水肿，形成息肉。鼻息肉患者可有持续性鼻塞、鼻腔分泌物增多、张口呼吸及头痛不适等。阿司匹林可抑制前列腺素合成，由花生四烯酸生成的白三烯及其他脂氧酸代谢产物增多，这些物质既可使支气管平滑肌收缩，又能使血管通透性增加，鼻息肉患者用后，可使鼻息肉增大，加重病人呼吸困难的症状，故鼻息肉患者应禁用阿司匹林。

22. 为什么应用阿司匹林期间禁止饮酒?

   因为阿司匹林抑制前列腺素的合成，前列腺素本身对胃黏膜有保护作用，它还能促进胃肠道黏液的产生，抑制胃酸分泌，扩张胃部血管，增加胃黏膜血液供应。当应用阿司匹林以后，前列腺素及胃黏液分泌减少，它们对胃黏膜的保护作用减弱，而胃酸分泌增加，引起胃黏膜血管收缩，胄部的酒精吸收减慢，酒精对已经水肿、糜烂及溃疡的胃黏膜有刺激作用，可加重阿司匹林引起的胃溃疡，甚至胃出血的症状。

23. 怎样认识疼痛？他是怎样引起的?

疼痛是一种症状，主要有中枢性和外周性两类。对不同性质的疼痛，需采取不同的对策。作为非处方药解热镇痛药，其适应证仅限于轻度至中度的疼痛，诸如轻度头痛、偏头痛、肌肉痛、关节痛、牙痛、痛经等，对较为严重疼痛必须就医，以免贻误病情。

（1）头痛  引起头痛最常见的原因是感冒，感冒好转，头痛也就缓解或消失。如头痛持续时间较长，又太严重，则多见于神经衰弱患者。其他如高血压、脑外伤后遗症、颅内占位性病变、血管运动性头痛、眼屈光不正、青光眼、鼻窦炎、耳病等也都可以引起头痛，这些疼痛必须咨询医师。

（2）关节痛  因为感冒，尤其是流感可引起四肢关节痛但无红肿，适量服用解热镇痛药，随着感冒好转，疼痛立即随之消失。其他如痛风、风湿性关节炎、类风湿关节炎等，也可以引起关节疼痛。

（3）肌肉痛  周身肌肉酸痛常见于感冒，尤其是流感所致，适量服用解热镇痛药，可随感冒好转而缓解或消失。另外，肌肉过度疲劳或用力伸长、受凉亦可引起肌肉痛。

（4）神经痛  人体处处有神经纤维，每处神经纤维都有一定走向和分布。神经痛，就是沿着神经走行方向的疼痛，如坐骨神经痛，往往表现为臀部及大眼后侧、小眼后外侧的疼痛。其他如寒冷、压迫、牵拉、感染等，也可引起神经痛。解热镇痛药可以缓解此类疼痛。    ·

（5）牙痛  牙痛为常见疼痛，牙质过敏、龋齿、牙龈炎、牙周病、牙槽脓肿等均可引起。适量服用镇痛药可以缓解疼痛，然后应及时找牙医诊治。

（6）痛经  行经前后或在行经期出现的腹痛、腰酸、下腹胀或其他不适，用解热镇痛药或止痛药即可缓解。

25. 什么叫感冒?它是怎么引起的?

感冒是一种常见病，它是由病毒引起的上呼吸道感染。最常见的是鼻病毒，引起“鼻感冒”或“普通感冒”。上呼吸道病毒感染与细菌感染关系密切。口腔中，特别是咽部，常有各种病原菌，但它们一般不危害人体。只有当病毒在上呼吸道特别是咽部繁殖，引起局部发炎时，咽部细胞失去抵抗力，这时细菌可乘势迅速繁殖，引起细菌继发感染。

26. 感冒如何治疗?可选用哪些药?

感冒多是由病毒感染引起的，目前几乎没有有效的治疗药物，只要无细菌继发感染的并发症，注意休息，多饮水，进食易消化食物，补充营养，保持口腔、鼻腔清洁，一般健康成年人患感冒后几日即可自愈。

27. 应用抗感冒非处方药西药时如何根据症状选择应用？

（1）感冒热度虽不高，但有明显的头痛、肌肉痛、关节痛等全身酸痛症状时，应选用解热镇痛药，如阿司匹林、布洛芬、对乙酰氨基酚等。

（2）感冒初起，鼻塞、咽干、咽痛、流涕、喷嚏、流泪等，可选用复方伪麻黄碱缓释胶囊（新康泰克）。

（3）畏寒、发烧、头痛初起，伴有全身肌肉酸痛、关节痛时，可选用阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、贝诺酯等。

（4）感冒症状较重，头痛、发热、流涕、鼻塞、咽干、咽痛、咳嗽、咯痰等，可选用快克（复方氨基酚烷胺胶囊）、新速效感冒胶囊、力克舒、康必得、银得菲、日夜百服宁、达诺等。

28. 服用抗感冒非处方药西药时要注意哪些问题？

（1）注意只选择一种，不应同时服用作用相同的另一种，以免重复用药，生严重不良反应。

（2）应用含有伪麻黄碱的抗感冒药时，老年人及心脏病、高血压、糖尿病、状腺功能亢进、肺气肿、青光眼、前列腺肥大等患者须谨慎使用，孕妇及哺乳期妇女也要慎用。

（3）服用含有解热镇痛药的抗感冒药时禁止饮酒。

（4）肝、肾功能不良患者慎用抗感冒药。

（5）凡驾驶机车、船或其他机械操作、高空作业者，在工作时间内均应禁服含马来酸氯苯那敏（扑尔敏）或苯海拉明的抗感冒药，前列腺肥大者也应慎用。

（6）妊娠头3个月的妇女禁用含有氢溴酸右美沙芬的抗感冒药。

（7）本类药物均为对症治疗的药物，故服用3—7日后，症状若不缓解，建议患者去医院诊治。

（8）如患者正在服用其他药品，特别是处方药的，应向患者询问清楚，以便注意药物合用时是否有不良相互作用产生。

32. 对乙酰氨基酚有哪些不良反应?

对乙酰氨基酚的不良反应有：恶心、呕吐、出汗、腹痛等，偶见引起正铁血红蛋白症，少见引起胃肠出血。但近年有研究报道，本品引起细胞缺乏症的危险性类似于安乃近。

过量服用可引起肝损害。据美国医疗研究人员报道，在发生严重肝功能衰竭的300名患者中，38％与服用对乙酰氨基酚有关。

长期饮酒或服用本品时饮酒导致肾损害，可见肾乳头坏死，继而损害髓质内部，若原有肾病，则风险更大。

长期应用本品可能导致药物依赖性。

本品可通过胎盘，所以孕妇应慎用；幼儿及新生儿因肝功能发育不全避免使用；先天性红细胞-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用。

33. 怎样防止服用对乙酰氨基酚对肝脏的损害?

（1）严格按照药品使用说明书所规定的服用剂量，不可任意增加。非处方药规定：成人，口服，一次0.3—0.6克，一日3次，一日总量不超过2克。

（2）避免服用与本品相同成分的抗感冒药，即不能重复用药。

（3）饮酒会增加肝毒性，故服用本品期间禁止饮酒。

（4）肝炎患者应慎用对乙酰氨基酚，因为即使很小剂量也能损害已不正常的肝脏。

（5）避免长期服用，退热限3日，止痛限5曰。

（6）避免空腹服用。

（7）长期服用苯妥英钠的癫痫患者，合用本品极易引起肝中毒。

（8）长期大量应用时应经常检查肝功能。

34.怎样选择抗痛风药?

    痛风的临床治疗期望达到以下五个目的：尽快终止急性关节炎发作；防止关节炎复发；纠正高尿酸血症，防止尿酸盐沉积子肾脏、关节等所引起的各种并发症；防治尿酸结石形成。

    痛风急性发作是尿酸盐在关节及关节周围组织，以结晶形式沉积所引起的急性炎性反应，好发于下肢关节，典型发作起病急骤，数小时内发展至高峰，疼痛剧烈。应及时用药，越早治疗效果越好，疗效随时间延误而下降。急性期******药物为秋水仙碱，能迅速缓解疼痛症状。但秋水仙碱也可能产生严重的胃肠不良反应，若患者不耐受，则可调整应用非甾体抗炎药，常用的有保泰松、消炎痛、羟基保太松等。首剂量可稍大，以后减量一半维持，一日2—3次，一般连续用药不超过3日。强的松、氢化可的松等也有良效，但仅用于重症患者或对秋水仙碱、消炎痛等疗效差及不耐受者。