(请加QQ群号: 117586021“康强药师网 五群”),注明:康强药师网
配合书本温习
1 / 14
2013 执业药师药学专业知识二真题答案及解析
说明:该版本的答案与解析,可能存在不完美的地方,望大家理解并指出,我加以改正;
该版答案是针对药圈论坛上的真题回忆进行的整理。
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
1 D
混悬型:这类剂型是固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均
匀分散体系,如合剂、洗剂、混悬剂等;合剂口服,洗剂外用。
第一章 绪论 P15
2 B
混合物的 CRH约等于各药物 CRH的乘积,即CRHAB≈CRHA×CRHB,而与
各组分的比例无关,88%×82%=72%
第二章 散剂和
颗粒剂
P23
3 B
糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末,其优点在于黏合
力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸
湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片
或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用
第三章 片剂 P39
4 A
胃溶型:羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸
树脂 IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP);
肠溶型:邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素
(HPMCP)、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯马来酸共聚物
(StyMA)、丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯*********的共聚物 Eudragit
L)
第三章 片剂 P61
5 C
除另有规定外,片剂、硬胶囊剂或注射用无菌粉末,每片(个)标示量不
大于25mg或主药含量不大于每片(个)重量 25%者;内容物非均一溶液的
软胶囊、单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂、吸入剂和栓剂,均应检查
含量均匀度
第三章 片剂 P67
6 D
(选项和7题对调)滴丸水溶性基质:常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇
6000、聚乙二醇 4000等)、泊洛沙姆、明胶等
第四章 胶囊剂
和丸剂
P76
7 E (选项和6题对调)对光敏感药物,可加遮光剂二氧化钛(2%~3%)
第四章 胶囊剂
和丸剂
P71
8 C
栓剂油性基质:可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯(椰油酯、棕榈酸酯、硬
脂酸丙二醇酯)
第五章 栓剂 P79
9 A
置换价:是指药物的重量与同体积基质重量的比值,为该药物的置换价。
计算公式为: = /[ − ( −)],则:0.2/[2.0-(2.075-0.2)=1.6
第五章 栓剂 P83
10 C
小于1.0重量差异限度(﹪)±10;1.0~3.0之间重量差异限度(﹪)±7.5;
大于3.0重量差异限度(﹪)±5
第五章 栓剂 P85
11 C
注射剂特点:
1、药效迅速、剂量准确、作用可靠;
2、适用于不宜口服的药物;
3、适用于不能口服给药病人;
4、可以产生局部作用;
5、可以产生定向作用;
不足之处:
1、使用不便;
2、注射疼痛;
3、安全性不及口服制剂;
4、制造过程复杂。
第八章 注射剂
与滴眼剂
P108
12 D 皮内注射(表皮和******之间):一次剂量在 0.2ml以下
第八章 注射剂
与滴眼剂
P108
13 C
热原性质:
1、耐热性好:在 180℃3~4小时、250℃45分钟、650℃1分钟才能破坏;
2、滤过性:不能被一般滤器除去,可被活性炭等吸附剂吸附,是目前药液
除热原主要方法;
3、水溶性:热原溶于水;
第八章 注射剂
与滴眼剂
P113
2 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
4、不挥发性:热原溶于水,但不挥发,据此可采用蒸馏法制备无热原注射
用水。热原易被水雾带入蒸馏水,注意防止;
5、其他:可被强酸碱强氧化剂破坏,据此可采用酸碱处理旧输液瓶,除掉
热原。
14 A
微孔滤膜在医药方面的应用:①滤除药液中的微粒,作为终端滤器(孔
径:0.65~0.8μm)。 ②用于热敏性药物溶液的除菌(孔径:0.22μm)。③
作为注射针头微孔滤膜滤过器。
第八章 注射剂
与滴眼剂
P119
15 B
溶胶剂:系指固体药物微细粒子(1~100nm)分散在水中形成的非均相液
体体系,溶胶剂又称为疏水性胶体溶液,胶粒是多分子聚集体,有极大的
分散度,溶胶剂属于热力学不稳定体系。由于药物的分散度极大,药效出
现显著变化。该制剂目前应用较少,但溶胶微粒的特殊性质对于纳米制剂
的发展具有十分重要的意义。属于溶胶剂的有:胶体蛋白银、胶体金溶胶
等
第九章 液体制
剂
P162
16 D
表面活性剂的应用:
1、增溶作用的应用:(1)解离型药物的增溶:与药物荷电相反的表面活
性剂的增溶情况复杂;非离子型表面活性剂对离型药物的增溶受 pH的影
响。(2)多组分增溶质的增溶:对主药物的增溶效果取决于各组分与表面
活性剂的相互作用。(3)抑菌剂的增溶:抑菌剂或其他抗菌药物可被表面
活性增溶,但活性降低。(4)增溶剂加入的顺序: 将增溶剂与增溶质先行
混合增溶效果好。
2、乳化剂
3、润湿剂
4、其他方面的应用:如:去污剂 、消毒剂或杀菌剂等。
第九章 液体制
剂
P167-
P168
17 C
药物制剂稳定性研究的内容包括,考察制剂在制备和保存期间可能发生的
物理化学变化,探讨其影响因素,寻找避免或延缓药物降解、增加药物制
剂稳定性各种措施,预测制剂在贮存期间质量标准的最长时间,即有效
期。
药物制剂稳定性主要包括物理化学和物理两个方面
第十章 药物制
剂的稳定性
P184
18 D
可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚
物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P197
19 D
包合物的验证:相溶解度法、X-射线衍射法、热分析法、红外光谱法、核
磁共振谱法、荧光光谱法
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P205
20 C
常用的固体分散物制备方法:1、熔融法(药物对热稳定,可直接制成滴
丸)2、溶剂法,也称共沉淀法(药物对热不稳定或易挥发)3、溶剂—熔
融法4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法 5、研磨法
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P208-
P209
21 D
包封率=(包封的药量/包封与未包封的总药量)×100%
包封率不得低于80%
第十四章 靶向
制剂
P237
22 E
生物药剂学中研究的剂型因素包括:
(1)药物的某些化学性质;
(2)药物的某些物理性状;
(3)药物制剂的处方组成;
(4)药物的剂型与用药方法;
(5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件。
第十五章 生物
药剂学
P246
23 D
被动扩散的特点:①顺浓度梯度转运,即从高浓度向低浓度转运,具有一
级速度过程特征,转运速度与膜两侧的浓度差成正比;②不需要载体,膜
对通过物无特殊选择性;③无饱和现象和竞争抑制现象,无部位特异性;
④扩散过程不需要能量。
第十五章 生物
药剂学
P248
3 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
24 B 表 16-1,2个半衰期个数,达稳态血药浓度75%
第十六章 药物
动力学
P274
25 B
粒子大小的常用表示方法有:
①定方向径:即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。
②等价径:即粒子的外接圆的直径。
③体积等价径:即与粒子的体积相同球体的直径,可用库尔特计数器测
得。
④有效径:即根据沉降公式(Stock’s方程)计算所得的直径,因此又称
Stock’s径。
⑤筛分径:即用筛分法测得的直径,一般用粗细筛孔直径的算术或几何平
均值来表示。
第二章 散剂和
颗粒剂
P20
26 E 同 25题解析
第二章 散剂和
颗粒剂
P20
27 E
气流粉碎机的粉碎有以下特点:①可进行粒度要求为3~20pm超微粉碎;
②由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳一汤姆逊冷却效应,故适用于热敏
性物料和低熔点物料粉碎;③设备简单,易于对机器及压缩空气进行无菌
处理,可用于无菌粉末的粉碎;④和其他粉碎机相比粉碎费用高,但粉碎
药物的粒度要求高时还是值得的。
第二章 散剂和
颗粒剂
P27
28 D
胶体磨:胶体磨为湿法粉碎机。典型的胶体磨由定子(stator)和转子
(rotor)组成,转子高速旋转,物料在对接在一起的定子和转子间的缝隙中
受剪切力的作用而被粉碎成胶体状。
第二章 散剂和
颗粒剂
P27
29 D
羧甲基纤维素钠(CMC-Na):CMC-Na是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于
乙醇、氯仿等有机溶媒;溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地
浸透到内部而成为透明的溶液,但需要的时间较长,**在初步膨化和溶
胀后加热至60℃~70℃,可大大加快其溶解过程。用作黏合剂的浓度一般
为 1%~2%,其黏性较强,常用于可压性较差的药物,但应注意是否造成
片剂硬度过大或崩解超限
第三章 片剂 P40
30 B
羧甲基淀粉钠(CMS-Na):是一种白色无定形的粉末,吸水膨胀作用非常
显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶黏作用),是一
种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般为 1%~6%(国外产品的商
品名为“Primoje1”)
第三章 片剂 P41
31 A
硬脂酸镁:硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易与颗粒混匀,压片后片面光滑美
观,应用最广。用量一般为 0.1%~1%,用量过大时,由于其疏水性,会
造成片剂的崩解(或溶出)迟缓。另外,本品不宜用于乙酰水杨酸、某些
抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂
第三章 片剂 P42
32 C 薄膜衣片:应在 30min内全部崩解 第三章 片剂 P64
33 E 糖衣片:应在 60min内全部崩解 第三章 片剂 P64
34 C
栓剂水溶性基质
1、甘油明胶:
(1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。
(2)常用量为水:明胶:甘油=10:20:70;其溶出速度与甘油、明胶、
水的用量有关。
(3)易霉变,应加入抑菌剂,不能与鞣酸、重金属盐等配伍。
2、聚乙二醇(PEG):
(1)低熔点基质:PEG1000∶PEG4000(96∶4);
(2)高熔点基质:PEG1000∶PEG4000(75∶25);
(3)为避免刺激性可加入20%的水;
(4)不能与银盐、鞣酸、氨替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡
因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。水杨酸使其软化,乙酰水杨酸与其形成符合
第五章 栓剂 P79
4 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
物,巴比妥钠等许多药物可在聚乙二醇中析出。
3、非离子型表面活性剂类:聚氧乙烯(40)、单硬脂酸酯类(Myri52)与
泊洛沙姆(Poloxamer)188。
35 D 抗氧剂:*********作用;包括 BHA、BHT、没食子酸酯类 第五章 栓剂 P80
36 A 硬化剂:加入白蜡、鲸蜡、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节硬度 第五章 栓剂 P80
37 A
水性凝胶一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐等
高分子材料构成
第六章 软膏
剂、眼膏剂和
凝胶剂
P95
38 C 同 37题解析
第六章 软膏
剂、眼膏剂和
凝胶剂
P95
39 D 气雾剂举例中:盐酸异丙肾上腺素气雾剂中加入维生素 C作为*********剂
第七章 气雾
剂、膜剂和涂
膜剂
P102
40 B
氢氟氯烷烃类与氢氟烷烃类:新型抛射剂,以三氟一氟一烷和七氟丙烷应
用最多
第七章 气雾
剂、膜剂和涂
膜剂
P100
41 C 常加入表面活性剂包括聚三梨酯类,特别是聚三梨酯-85乙基卵磷脂衍生物
第七章 气雾
剂、膜剂和涂
膜剂
P100
42 A
溶液型气雾剂:药物和抛射剂混合成均相溶液,必要时可加入适量乙醇、
丙二醇作潜溶剂制成均相溶液
第七章 气雾
剂、膜剂和涂
膜剂
P100
43 E 化学灭菌法:气体灭菌法、化学药剂杀菌法
第八章 注射剂
与滴眼剂
P133
44 D 射线灭菌法:辐射灭菌法、紫外线灭菌法、微波灭菌法
第八章 注射剂
与滴眼剂
P131
45 C 干热灭菌法:火焰灭菌法、干热空气灭菌法
第八章 注射剂
与滴眼剂
P130
46 A
阳离子表面活性剂:特点:是水溶性大,在酸性和碱性溶液中稳定,具有
良好的杀菌作用。
第九章 液体制
剂
P164
47 B
非极性溶剂
1、脂肪油:脂肪油系指麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油
溶性药物,本品多用于外用液体制剂,如洗剂、搽剂等。脂肪油易氧化、
酸败。
2、液体石蜡:本品为饱和烷烃化合物,化学性质稳定。可分为轻质与重质
两种,能与非极性溶剂混合,能溶剂生物碱、挥发油及一些非极性药物
等,在胃肠代中不分解不吸收,有润肠通便的作用。可做口服制剂与搽剂
的溶剂。
3、油酸乙酯:本品是油溶性药物的常用溶剂。在空气中易氧化、变色,故
使用时常加入抗氧剂。
第九章 液体制
剂
P156
48 D
使用混合溶剂:混合溶剂是指能与水以任意比例混合,能与水分子形成氢
键结合并能增加它们介电改常数、增加难溶性药物的溶解度的混合溶剂。
混合溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯的溶剂中溶解度出现极
大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
常用于组成潜溶剂的有:乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇 300或 400与水
等
第八章 注射剂
与滴眼剂
P115
49 C
助溶机理:药+助溶剂→复盐或络合物(溶解度大且不稳定)→释放药
物。例如难溶于水的碘(l:2950)可用碘化钾作助溶剂,与之形成络合物
第八章 注射剂
与滴眼剂
P115
5 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
(I2+KI=KI3)使碘在水中的浓度达5%;咖啡因在水中的溶解度为1:50,
若用苯甲酸钠助溶,形成分子复合物苯甲酸钠咖啡因,溶解度增大到 1:
1.2
50 B
增溶:在水中加入表面活性剂,可增加难溶性药物溶解度,这种现象称为
增溶,加入的表面活性剂为增溶剂。
第八章 注射剂
与滴眼剂
P116
51 A
在混悬剂中加适量电解质可降低微粒双电层的 ζ电位,使带有相同电荷的微
粒间排斥力下降,ζ电位降低到一定程度后,混悬剂中的微粒,形成疏松的
絮状聚集体,该絮状聚合体具有很好的再分散性,是混悬剂的最佳状态,
形成絮状聚集体的过程称为絮凝过程,加入的电解质为絮凝剂。调节混悬
剂达到最佳状态,一般应控制絮凝剂用量能使 ζ电位在 20~25mv范围内,
恰好达到疏松的絮凝状态。
第九章 液体制
剂
P176
52 E 制剂中药物的化学降解:途径水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等
第十章 药物制
剂的稳定性
P184
53 A
制剂中药物的物理稳定性:如混悬剂的结块、结晶生长,乳剂的分层、破
裂,片剂的崩解度、溶出速度的改变
第十章 药物制
剂的稳定性
P184
54 A
单凝聚法:作为凝聚剂的强亲水性电解质或非电解质破坏明胶分子的溶剂
化,使明胶的溶解度降低,从溶液中析出而凝聚成囊,最后调节 pH值至
8~9,加入 37%甲醛溶液做交联剂使囊壁固化。凝聚过程具有可逆性,加
水后可产生解凝聚。本方法适用于脂类或脂溶性药物的微囊化。
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P198
55 D
液中干燥法:从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液
中干燥法
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P200
56 A
微囊常用囊材分为三大类:
1、天然高分子材料:明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖、蛋白质。
2、半合成高分子囊材:CMC-Na、CAP、EC、MC。
3、合成高分子囊材:
(1)非生物降解囊材:聚酰胺,硅橡胶等。
(2)可生物降解囊材:聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交
酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P197
57 B
固体分散物的载体材料
(一)水溶性载体
1、高分子聚合物:PEG4000~6000 PVPk15、PVPk30、PVPk90
2、表面活性剂:泊洛沙姆
3、有机酸类:枸橼酸、酒石酸等
4、糖(醇)类:右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等
(二)难溶性载体
1、纤维素:EC
2、含有季铵基的聚丙烯酸树脂(E、RL、S等)
3、其他类:胆固醇、脂肪酸酯类
(三)肠溶性载体
1、纤维素类 CAP、HPMCP等
2、聚丙烯酸树脂(S、L型)
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P207
58 E 药物制剂中目前最常用的包合材料是环糊精
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P203
59 B
当 O/W型基质用于分泌物较多的皮肤病,所吸收的分泌物可重新进入皮肤
而是炎症恶化(反向吸收)
第六章 软膏
剂、眼膏剂和
凝胶剂
P88
60 A 在胆汁中排泄的药物或代谢物,随胆汁排到十二指肠后,在小肠中转运期 第十五章 生物 P266
6 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
间又会被重新吸收而返回门静脉,这种现象称为肠肝循环。肠肝循环可延
长药物在体内的停留时间。这类药物若与某些药物合用,或改变制剂工
艺,或因病理原因使肠肝循环情况发生变化,会显著影响到药效和毒性。
药剂学
61 D
膜动转运:通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细
胞外的过程。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用,提取的药物为溶解物或液
体过程为胞饮,摄取的药物为大分子或颗粒状物称为吞噬作用。膜动转运
对蛋白质和多肽的吸收非常重要。但对一般药物的吸收并不十分重要。
第十五章 生物
药剂学
P249
62 E
经典恒温法(药物的降解速度与温度的关系)
Arrhenius公式:
k=Ae-E/RT k:药物降解速率常数
由此可求药物于不同温度下的半衰期:t1/2=0.693/k ;有效期:
t0.9=0.1054/k。
第十章 药物制
剂的稳定性
P194
63 C PH分配假说,其关系式可用 Henderson-Hasselbalch缓冲方程式表示
第十五章 生物
药剂学
P251
64 D Ostwald Freundlich方程式表示
第九章 液体制
剂
P177
65 A
溶解过程符合 Noyes-whitney方程:
dC/dt =(DS/h)(Cs-C)
D:扩散系数,D=f(T),T↑,D↑,dC/dt↑。
S:与溶液接触面积,粒子 r↓,S↑,dC/dt↑。
h:扩散层厚度,搅拌速度 V拌↑,h↓,dC/dt↑。
Cs:饱和层浓度(药物溶解度)。
C:扩散层浓度。
第十五章 生物
药剂学
P252
66 D 脆碎度:适用于检查非包衣片的脆碎情况及其他物理强度,如压碎强度等 第三章 片剂 P63
67 E
混悬剂的质量评定:微粒大小的测定、沉降容积比的测定、絮凝度的测
定 、重新分散试验、流变学测定
第九章 液体制
剂
P180
68 A 缓控释制剂稳态时的峰浓度与谷浓度之比,可以用波动百分数表示
第十二章 缓释
与控释制剂
P213
69 C
******生物利用度:以静脉注射剂为参比制剂,所得的是******生物利用度。
F
=
AUC试验/X 试验
AUC静注/X 静注
× 100%
第十六章 药物
动力学
P291
70 E
发生爆炸:大多数由强氧化剂与强还原剂配伍使用引起。如氯化钾与硫、
高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖等药物混合研磨时可能发生爆
炸
第十七章 药物
制剂的配伍变
化与相互作用
P300
71 B
pH改变产生沉淀:由难溶性碱或酸制成的可溶盐,它们因 pH值的改变而
出现沉淀,如水杨酸钠或苯巴比妥钠水溶液因水解遇酸或酸性药物后,会
析出水杨酸或巴比妥酸。生物碱可溶性盐与碱或碱性药物后会析出难溶性
碱的沉淀
第十七章 药物
制剂的配伍变
化与相互作用
P299
72 A 含酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深
第十七章 药物
制剂的配伍变
化与相互作用
P299
73 ABCDE
药剂学的主要任务可以从科研、生产、临床等若干方面归纳如下:
①基本理论的研究
②新剂型的研究与开发
③新辅料的研究与开发
④制剂新机械和新设备的研究与开发
⑤中药新剂型的研究与开发
⑥生物技术药物制剂的研究与开发
⑦医药新技术的研究与开发
第一章 绪论 P15-P16
7 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
74 BCD
粉体粒径的测定方法
①显微镜法(定方向径):显微镜法是将粒子放在显微镜下,根据投影像
测得粒径的方法。光学显微镜可以测定 0.5~100μm级粒径。测定时应注意
避免粒子问的重叠,以免产生测定的误差,同时测定的粒子的数目应该具
有统计学意义,一般需测定 200~500个粒子。
②库尔特记数法(体积等价径):库尔特记数法是在测定管中装入电解质
溶液,将粒子群混悬在电解质溶液中,测定管壁上有一细孔,孔电极间有
一定电压,当粒子通过细孔时,由于电阻发生改变使电流变化并记录于记
录器上,最后可将电信号换算成粒径。可以用该方法求得粒度分布。本法
可以用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。
③沉降法(有效径):沉降法是根据 Stock’s方程求出粒子的粒径,适用于
100μm以下的粒径的测定,常用 Andrcasen吸管法。
④筛分法(筛分径):筛分法是使用最早、应用最广的粒径测定方法。它
是将筛按孔径大小顺序上下排列,将一定量粉体样品置于最上层,在一定
的震动频率下振动一定时间,称量各个筛号上的、粉体重量,求得各筛号
上不同粒径的百分数。常用测定范围在 45μm以上。
第二章 散剂和
颗粒剂
P20-P21
75 ABC
填充剂或稀释剂:
①淀粉:比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物
不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常
与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单
独使用,会使压出的药片过于松散。
②糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后面成的白色粉末,其
优点在于黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,
其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困
难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使
用。
③糊精:是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H1005)·xH20,
其水溶物约为 80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。习
惯上亦称其为为高糊(高黏度糊精),即具有较强的黏结性,使用不当会
使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时
如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少
单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
④乳糖:足一种优良的片剂填充剂,由牛乳清中提取制得,在国外应
用非常广泛,但因价格较贵,在国内应用的不多。常用含有一分子水的结
晶乳糖(即 n一含水乳糖),无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药
物不起化学反应,压成的药片光洁美观;由喷雾干燥法制得的乳糖为非结
晶乳糖,其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉:亦称为预胶化淀粉,是新型的药用辅料,英、美、日
及中国药典皆已收载,我国于 1988年研制成功,现已大量供应市场。国产
可压性淀粉是部分预胶化的产品(全预胶化淀粉又称为 d-淀粉),与国外
Co1orcon公司的StarchRX1500相当。本品是多功能辅料,可作填充剂,具
有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性,并有较好的崩解作
用。若用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过 0.5%,以免产生软
化效应。
⑥微晶纤维素(MCC):微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合
度较小的结晶性纤维素,具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片
剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用。国外产品的商品名
为 Avicel,并根据粒径的不同有若干规格。国产微晶纤维素已在国内得到广
泛应用,但其质量有待于进一步提高,产品种类也有待于丰富。另外,片
剂中含 20%微晶纤维素时崩解较好。
第三章 片剂 P39
8 / 14
药剂学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
⑦无机盐类:主要是一些无机钙盐,如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸
钙(由沉降法制得,又称为沉降碳酸钙)等。其中硫酸钙较为常用,其性
质稳定,无嗅无味,微溶于水,与多种药物均可配伍,制成的片剂外观光
洁,硬度、崩解均好,对药物也无吸附作用。在片剂辅料中常使用二水硫
酸钙。但应注意硫酸钙对某些主药(四环素类药物)的吸收有干扰,此时
不宜使用。
⑧甘露醇:呈颗粒或粉末状,在口中溶解时吸热,因而有凉爽感,同
时兼具一定的甜味,在口中无砂砾感,因此较适于制备咀嚼片,但价格稍
贵,常与蔗糖配合使用。
76 ACD
气雾剂的特点
(1)能直达作用部位(定位作用),分布均匀,起效快;
(2)药物于避光、密闭容器内,稳定性好;
(3)可避免肝首过效应和胃肠道的破坏,提高生物利用度;
(4)使用方便,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于 OTC药物;
5)可减少刺激性,并伴有凉爽感;
(6)定量阀控制,剂量准确。
气雾剂的不足:①成本高;②存在安全性问题;③吸入型气雾剂,吸收的
干扰因素多;④抛射剂有一定的毒性,故不适宜心脏病患者使用;⑤抛射
剂致冷效应,多次喷射于受伤皮肤或其他创面,可引起不适与刺激。
第七章 气雾
剂、膜剂和涂
膜剂
P97
77 ABCD
微孔滤膜滤器
优点:理化性质稳定,耐热,吸附性小,不影响药液 pH,滤速快,避免交
插污染等。
缺点:易堵塞破碎等
第八章 注射剂
与滴眼剂
P118
78 CD
湿热灭菌法:热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌
法
第八章 注射剂
与滴眼剂
P129-
P130
79 BD
防腐剂的分类: ①酸碱及其盐类;②中性化合物类;③汞化合物类
常用防腐剂:羟苯酯类(或称为尼泊金类)、苯甲酸与其钠盐 、山梨酸、
苯扎溴铵(即新洁而灭、醋酸氯已定、其他防腐剂(30%以上甘油溶液、
0.05%薄荷油、0.01~0.05%桉叶油、0.01%桂皮油等均有防腐作用)
第九章 液体制
剂
P158
80 ABD
1、处方因素及稳定化方法:PH值、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表
面活性剂、处方中辅料等影响因及对策。
2、环境因素及稳定化方法:温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和
水分、包装材料等影响因素及对策。
第十章 药物制
剂的稳定性
P189
81 AD
固体分散物肠溶性载体:
1、纤维素类 CAP、HPMCP等
2、聚丙烯酸树脂(S、L型)
第十一章 微型
胶囊、包合物
和固体分散物
P208
82 ABC
缓释、控释制剂的特点
(1)减少服药次数,使用方便,提高患者服药的顺应性
(2)使血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象,降低毒副作用。
(3)减少用药总剂量,可用最小剂量达到**药效。
第十二章 缓释
与控释制剂
P211
83 CD 保护膜材料:聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯等
第十三章 经皮
给药制剂
P229
84 ABC
物理配伍变化:几种药物配伍使用,常发生分散状态或其他物理性质的改
变致使药物制剂不符合质量标准或医疗的需要。常见物理配伍变化有:
1、溶解度的改变:不同性质溶剂制成的液体制剂配合作用时,药物会因在
混合溶液体系中溶解度降低而析出沉淀,或产生分层现象。
2、潮解、液化和结块:吸湿性强的药物或制剂如干浸膏、冲剂、乳酶生、
干酵母等在配伍时,或在制备、应用与贮存中发生潮解与液化,产生原
因:
第十七章 药物
制剂的配伍变
化与相互作用
P298
题号 答案
(1)药物或制剂混合后临界相对湿度下降而出现吸湿
(2)形成低共熔混合物。
3、分散状态与粒径的变化
大、或久贮后产生粒径变大
质或脱水剂的加入,而使其产生絮凝
题号 答案
85 D
左氧氟沙星:活性好,水溶性好
性强
86 C
87 B
氟康唑:三氮唑类
1、结构特点:结构中含有
苯基,使其具有一定的水溶解度
2、使用特点:口服生物利用度高
88 E 表 10-1:苯巴比妥离子态药物为
89 B
氟西汀
1、一个手性碳,对人体5
(serotoninreuptaketransporter
性,S异构体是 R的 100
2、代谢:两个异构体 N去甲氟西汀有活性
R-(+)-代谢产物强。
90 B
氢溴酸东莨菪碱与阿托品区别
枢神经系统,是莨菪生物碱中
91 C
氨氯地平:
92 D
洛伐他汀
1、结构特征:多氢萘和六元内酯
2、性质:六元内酯环(吡喃环
化下,内酯环水解,生成
代谢生成活性产物的形式
93 A
硫酸氯吡格雷
1、结构含噻吩,是酯类化合物
2、有一个手性中心,药用品为
3、机制(分类):阻断血小板
药剂学部分
答案解析
混合后临界相对湿度下降而出现吸湿;
。
分散状态与粒径的变化:乳剂、混悬剂与其他药物配伍,出现粒径变
或久贮后产生粒径变大,分散相聚结而分层。某些胶体溶液可因是解
而使其产生絮凝、凝聚甚至沉淀。
药物化学部分
答案解析
水溶性好,毒副作用最小,具有手性碳,左旋体活
结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的 2,4-二氮
水溶解度;
口服生物利用度高,可穿透中枢,抗真菌谱广。
苯巴比妥离子态药物为56.30%
5-羟色胺重吸收转运蛋白
serotoninreuptaketransporter,SERT)显示相似的亲和力。但选择性抑制活
100倍,而 R异构体是长效抑制剂。
去甲氟西汀有活性,但 S-(-)-去甲氟西汀活性比
与阿托品区别:在 6,7位有一氧环,脂溶性增强,易进入中
是莨菪生物碱中中枢作用最强的。
六元内酯 ;有8个手性中心,用右旋(+)体。
吡喃环)上羟基氧化生成二酮吡喃;水溶液酸碱催
生成羟基酸,羟基酸是体内产生作用的形式,这也是
代谢生成活性产物的形式。
酯类化合物。
药用品为 S构型。
阻断血小板 ADP受体。
9 / 14
答案解析出处
所在章节 页码
答案解析出处
所在章节 页码
第二章合成抗
菌药
P344
第三章抗结核
药
P351
第四章抗真菌
药
P355
第十章抗癫痫
及抗惊厥药
P404
第十一章抗精
神失常药
P424
第十四章影响
胆碱能神经系
统药物
P449
第十八章抗高
血压药
P478
第十九章调血
脂药及抗动脉
粥样硬化药
P481-
P482
第二十一章抗
血小板和抗凝
药
P488
题号 答案
4、前体药物,口服后经肝细胞色素
水解形成活性代谢物(噻吩开环生成的巯基化合物
基可与ADP受体以二硫键结合
94 D
盐酸哌唑嗪
结构含三个杂环,喹唑啉
95 E
丙酸氟替卡松
1、结构特点是含3个 F的
2、由于β-羧酸酯具有活性
激素的全身作用。
3、吸入给药,如果口服给药
酸。
4、上述性质,使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用
5、口腔或鼻的吸入剂用于
96 D
法莫替丁
1、结构由三部分构成:噻唑环
和 N-氨基磺酰基脒。
2、作用远远强于西咪替丁
3、代谢:不影响 CYP450
小。
4、特点:除抑制 H2受体
治疗。
97 C
莫沙比利
1、结构为苯酰胺衍生物。
2、新型胃动力药,是强效
性心律失常作用。
3、作用特点:与多巴胺D
无亲和力,故不良反应小
4、代谢:有活性的产物为
98 B
黄嘌呤氧化酶抑制剂(黄嘌呤氧化酶催化尿酸的生物合成
化酶的活性,通过阻断尿酸的生成达到治疗痛风
99 E 醋酸氟轻松
药物化学部分
答案解析
口服后经肝细胞色素P450酶系转化为2-氧-氯吡格雷,再经
噻吩开环生成的巯基化合物),该活性代谢物的巯
受体以二硫键结合,产生受体拮抗,抑制血小板聚集的作用。
喹唑啉、呋喃、哌嗪
的 17β-羧酸的衍生物。
具有活性,而β-羧酸不具活性,故经水解失活,避免皮质
如果口服给药,有首过效应,水解代谢成无活性的17β-羧
使其具有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用。
口腔或鼻的吸入剂用于哮喘,软膏或乳膏用于皮肤外用。
噻唑环(环上胍基取代,碱性)、含硫的四原子链
作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁,是因为胍基增加了与受体结合力。
CYP450酶的作用,因此对合用的其他药物的代谢影响很
受体,还可抑制胃蛋白酶的分泌,这也有利于溃疡的
。
是强效、选择性 5-HT4受体,无导致QT间期延长和室
D2受体无亲和力,对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均
故不良反应小,耐受性好。
有活性的产物为脱 4-氟苄基莫沙必利,具有 5-HT3受体阻断作用
黄嘌呤氧化酶催化尿酸的生物合成,抑制黄嘌呤氧
通过阻断尿酸的生成达到治疗痛风):别嘌醇。
10 / 14
答案解析出处
所在章节 页码
第二十三章良
性前列腺增生
治疗药
P496
第二十六章平
喘药
P503
第二十八章抗
溃疡药
P511
第二十八章抗
溃疡药
P517
第三十章非甾
体抗炎药
P531
第三十二章肾
上腺皮质激素
类药物
P540
11 / 14
药物化学部分
题号 答案 答案解析
答案解析出处
所在章节 页码
1、结构特点:16,17缩酮,6,9-二F。6-F使 A环稳定性增加,16,17位缩酮
使 D环稳定性增加。
2、是氟轻松的 21-酯化前药。
3、作用特点:钠潴留作用较强,只能皮肤局部外用,对皮肤病并发感染,
应与抗生素一起使用。
100 A
维生素D类需在肝脏内代谢为骨化二醇,再经肾脏代谢为骨化三醇,才产
生调整钙、磷代谢的活性。
第三十六章脂
溶性维生素
P562
101 B 题干中结构已提示 第一章抗生素 P331
102 E 题干中结构已提示 第一章抗生素 P332
103 D 题干中结构已提示 第一章抗生素 P333
104 C 题干中结构已提示 第一章抗生素 P332
105 E
沙奎那韦:结构是多肽衍生物,为高效、高选择性的 HIV蛋白酶抑制剂,
第一个用于治疗HIV感染的此类药物。
第五章抗病毒
药
P362
106 D
奥司他韦
1、全碳六元环,乙酯性前药;
2、神经氨酸酶制剂,对禽流感有效,治疗流感最有效。
第五章抗病毒
药
P365
107 B
拉米夫定
1、3’S,双脱氧硫代胞嘧啶;
2、β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体;
3、抗HIV、抗乙肝病毒。
第五章抗病毒
药
P359
108 A 喜树碱类:作用于 DNA拓扑异构酶Ⅰ
第八章抗肿瘤
药物
P387
109 E 鬼臼生物碱:DNA拓扑异构酶Ⅱ
第八章抗肿瘤
药物
P388
110 D 盐酸伊立替康:半合成,溶于水,属前药(羟喜树碱的酯)
第八章抗肿瘤
药物
P387
111 C 题干中结构已提示
第九章镇静催
眠药及焦虑药
P399
112 A 题干中结构已提示
第九章镇静催
眠药及焦虑药
P401
113 D 题干中结构已提示
第九章镇静催
眠药及焦虑药
P398
114 B 题干中结构已提示
第九章镇静催
眠药及焦虑药
P398
115 E
吗啡喃类:酒石酸布托啡诺
(1)17位 N-环丁甲基取代,14位引入羟基;
(2)为阿片样激动剂或拮抗剂(对μ受体起拮抗作用, 对κ受体起激动而
产生镇痛作用)。成瘾性小;
(3)需密闭保存,注射液要避光。
第十三章镇痛
药
P439
116 B ******类:吗啡机构中仅保留 A和D环。盐酸吗哌替啶
第十三章镇痛
药
P439
117 C
盐酸曲马多
(1)环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式。
第十三章镇痛
药
P442
题号 答案
(2)2个手性碳,用其外消旋体
①(+)-曲马多主要抑制
动剂;
②(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂
③(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的
(3)代谢生成O-去甲基曲马多
曲马多的2~4倍,几无成瘾性
118 D 氨基酮类:看作是仅保留吗啡中
119 C
盐酸苯海拉明
性质:
①遇碱析出苯海拉明,黄色液体有特臭
②醚的结构,酸性下可水解生成二苯甲醇不溶于水
③遇过氧化氢可水解、氧化
④与过氧化氢和三氯化铁反应生成苯醌
⑤叔胺 N原子与生物碱试剂反应
临床作用:抗过敏、兼有抗晕车
120 B
富马酸酮替芬
(1)结构是以噻吩替代苯
(2)除具 H1受体拮抗作用
(3)中枢副作用,嗜睡。
121 D
盐酸西替利嗪
(1)选择性作用于 H1受体
(2)本品是安定药羟嗪的主要代谢产物
障,无镇静性作用,非镇静类
122 E 题干中结构已提示
123 D 题干中结构已提示
124 B 题干中结构已提示
药物化学部分
答案解析
用其外消旋体:
曲马多主要抑制5-HT(5-羟色胺)重摄取,同时为弱 μ受体激
曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂,阻断疼痛的传导;
曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。
去甲基曲马多,对μ、δ、κ受体亲和力增加,镇痛作用为
几无成瘾性。
看作是仅保留吗啡中A环的类似物。盐酸美沙酮
黄色液体有特臭;
酸性下可水解生成二苯甲醇不溶于水(澄明度受影响);
氧化,生成二苯甲酮、苄醇 、苯甲酸、酚类;
与过氧化氢和三氯化铁反应生成苯醌,有较大紫外吸收;
原子与生物碱试剂反应;
兼有抗晕车
噻吩替代苯,乙撑基上引入羰基;
受体拮抗作用,还可抑制过敏介质释放,预防和治疗哮喘;
。
受体;
本品是安定药羟嗪的主要代谢产物,羧基易离子化,不易透过血脑屏
非镇静类。
12 / 14
答案解析出处
所在章节 页码
第十三章镇痛
药
P441
第三十一章抗
变态反应药
P534
第三十一章抗
变态反应药
P536
第三十一章抗
变态反应药
P535
第十五章影响
肾上腺素能神
经系统药物
P463-
P465
第十五章影响
肾上腺素能神
经系统药物
P463-
P465
第十五章影响 P463-
题号 答案
125 B 题干中结构已提示
126 E 题干中结构已提示
127 B
磷酸可待因
(1)结构是吗啡的 3位甲醚
(2)对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用
(3)体内代谢约有8%生成吗啡
(*********品);
(4)副作用比吗啡小,但过量使用可产生兴奋和惊厥
128 E
乙酰半胱氨酸
(1)结构为 N-乙酰基-L-
(2)性质:有类似蒜的臭气
合。不应接触某些金属、
(3)与抗生素如两性霉素
(4)具有较强的黏液溶解
使痰液中糖蛋白多肽链的
用在pH 7时**。
(5)可作为谷胱甘肽的类似物
是巯基与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物
排出。
129 E 题干中结构已提示
130 A 题干中结构已提示
131 A
维生素 B1(硫胺素)
1、结构:含嘧啶和噻唑环
2、性质:
①有引湿性,露置在空气中
②碱性溶液中易被氧化和受热破坏
③遇光和热效价下降,故应置于
3、吸收后转变为有生物活性的硫胺焦磷酸酯
4、用于维生素B1缺乏症,
功能不良、营养不良、心脏功能障碍等
132 C 维生素 B6
药物化学部分
答案解析
位甲醚衍生物;
对延髓的咳嗽中枢有直接抑制作用,作用强而迅速;
生成吗啡,可产生成瘾性,需对其的使用加强管理
但过量使用可产生兴奋和惊厥,也具成瘾性。
-半胱氨酸。
类似蒜的臭气,为巯基化合物,易被氧化,可与金属离子络
、橡胶、空气和氧化剂,避光保存,临用前配制。
与抗生素如两性霉素、氨苄西林等,有配伍禁忌。
的黏液溶解作用。作用机制是分子中所含的巯基(-SH)能
使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性。该作
可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。作用机制
与对乙酰氨基酚在肝内的毒性代谢物 N-乙酰亚胺醌结合,易溶于水
嘧啶和噻唑环。
露置在空气中,易吸收水分。
碱性溶液中易被氧化和受热破坏(噻唑环开环)。
故应置于避光、凉处保存,不宜久贮。
转变为有生物活性的硫胺焦磷酸酯,是脱羧酶辅酶的组成部分。
,如神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化
心脏功能障碍等。
13 / 14
答案解析出处
所在章节 页码
肾上腺素能神
经系统药物
P465
第二十二章利
尿药
P492
第二十二章利
尿药
P494
第二十六章平
喘药
P506
第二十六章平
喘药
P508
第三十三章性
激素和避孕药
P548
第三十三章性
激素和避孕药
P542
第三十六章脂
溶性维生素
P565
第三十六章脂 P566
题号 答案
1、结构为吡啶二甲醇,又称吡多醇
2、三种形式存在,还包括两种衍生物
用,在体内能够互相转化
3、性质:在酸中稳定,在碱液中不稳定
4、在体内均以磷酸酯的形式存在
的形式参与氨基酸的转氨基
5、用途:治疗恶心、呕吐
血和智力减退。
133 ABCDE
四环素类:含有羟基、烯醇羟基
钙离子形成四环素牙,孕妇和儿童不宜服用
134 ABCDE 克林霉素:7位 R1被氯取代
135 ABC
嘧啶类(单环):尿嘧啶
胞苷、吉西他滨、卡培他滨
136 ACD
钠通道阻滞剂:奎尼丁、
盐酸普罗帕酮
137 BDE
福辛普利
1、结构:含磷酰基的 ACE
2、体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用
3、对肝功能不佳者,在肾代谢
性。
138 CE
H+
/K+
-ATP酶,称为质子泵
溃疡。质子泵抑制剂的词干是
子要求同时具有吡啶环、
139 AE 结构中找剂型基团
140 ABC 磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
药物化学部分
答案解析
又称吡多醇。
还包括两种衍生物,即吡哆醛和吡哆胺,均有相同作
在体内能够互相转化。
在碱液中不稳定,可被氧化变色。
以磷酸酯的形式存在,磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺在体内以辅酶
的形式参与氨基酸的转氨基、脱羧和消旋化过程。
呕吐,新生儿遗传性维生素 B6依赖综合征,预防贫
烯醇羟基、羰基与金属螯合生成不溶性络合物,如
孕妇和儿童不宜服用。5个选项全是四环素类
被氯取代,化学稳定性好,对光稳定,骨髓炎******。
尿嘧啶(氟尿嘧啶、氟铁龙、卡莫氟)、胞嘧啶(阿糖
卡培他滨);
、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、
ACE抑制剂。
体内代谢生成福辛普利拉而发挥作用,是前药。
在肾代谢,如肾功能损伤,则在肝代谢,无蓄积毒
称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌,治疗消化道
词干是“拉唑”。第一个上市的是奥美拉唑,其活性分
、亚磺酰基、苯并咪唑环三个部分。
磺酰脲类胰岛素分泌促进剂:都有磺酰脲类基本结构,词干“格列**”
14 / 14
答案解析出处
所在章节 页码
溶性维生素
第一章抗生素
P340-
P341
第六章其他抗
感染药
P367
第八章抗肿瘤
药物
P381-
P382
第十六章抗心
律失常药
P466
第十八章抗高
血压药
P475
第二十八章抗
溃疡药
P515
第三十一章抗
变态反应药
P534-
P536
第三十四章影
响血糖的药物
P552-
P553
【免责声明】本文仅代表作者本人观点,与康强药师网无关。康强药师网站对文中陈述、观点判断保持中立,不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考,并请自行承担全部责任。