【学前有嗑唠】
还记得那几句口诀么，青头万杆磷，磺胺抗叶酸，多黏两制新生膜，红氯四氨蛋白质。还有耐酶的甲氧苯，乙氧萘，苯唑，氯唑，双氯，氟氯。像唐诗一样的把它们背住，在考试的时候，一秒之内直接把正确答案选出来，想起来就很兴奋吧。没事儿，自己也总结两个吧！
【大纲要求啥，我们就学啥】
1.大环内酯类：（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应（2）红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌作用特点、临床应用及其不良反应
2.林可霉素类与多肽类：（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应（2）万古霉素、T考拉宁抗菌作用及其不良反应
【学前充电】
【整体感觉】大环内酯类+林可霉素类的抗菌机制都是破坏细菌蛋白质代谢。多肽类（万古霉素）有些类似于青霉素。
 

【那，我们这就开始摇滚吧！】
第一节　大环内酯类
　　一、大环内酯类
　　【药动学特点】
　　1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故临床一般服用其肠衣片或酯化产物。
　　2.分布： 广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。　　
　　3.代谢和排泄：红霉素和克拉霉素可在肝脏代谢，阿奇霉素在体内不代谢。
　　红霉素和阿奇霉素主要以活性代谢物形式聚积和分泌在胆汁中，部分药物经肝肠循环被重吸收。克拉霉素及其代谢产物主要经肾脏排泄，肾功能不良患者应注意调整用药剂量。　
　　【抗菌作用及机制】
　　1.抗菌作用：对大多数G+菌、厌氧球菌和部分G-菌有强大抗菌作用。通常为快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
　　2.抗菌机制
　　不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质合成。
　　大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
　　【原创口诀】红绿林中50载！
　　【临床应用】
　　1.链球菌感染 如咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
　　2.军团菌病 治疗嗜肺军团菌、麦克达德军团菌或其他军团菌引起的肺炎及社区获得性肺炎。
　　3.衣原体、支原体所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
　　4.棒状杆菌属感染 红霉素能根除白喉杆菌感染。
　　5.其他 用于对青霉素过敏的葡萄球菌、链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。
　　【不良反应】低毒性，一般很少引起严重不良反应。
　　1.消化道反应。
　　2.肝损害 以胆汁淤积为主。
　　3.变态反应 偶见。
　　4.二重感染 长期、大量用大环内酯类药物可致菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
　　5.其他 剂量过高、用药过长、老年肾功能不良者会引起耳毒性，以耳聋多见；静脉滴注速度过快，易致心脏毒性。　　
　　二、代表药物
　　1.红霉素
　　是治疗军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的******药。
　　【原创口诀】百支空军******红！
　　也被用于四环素类禁忌证如婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
　　【前后联系】第9章——四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但是对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，因此不宜应用！
　　不良反应：主要——胃肠道反应。少数出现肝损害，个别可有过敏反应、耳鸣等。
　　2.罗红霉素——抗军团菌更强。
　　抗菌谱与抗菌作用与红霉素相仿，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。主要不良反应为胃肠道反应。
　　3.克拉霉素——最强。
　　对酸稳定，但首过消除明显。克拉霉素抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。用于敏感菌引起的感染。常见不良反应有胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。
　　4.阿奇霉素——支原体最强。胃肠反应小。
　　对酸稳定、胃肠道刺激少； t1/2长（68h），每日给药一次。阿奇霉素抗嗜肺军团菌、流感嗜血杆菌、支原体、衣原体活性高于红霉素；对G-菌具有更高的抗菌活性，对包柔螺旋体作用较红霉素强，对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。不良反应轻，发生率明显较红霉素低，轻、中度肝肾功能不良者可以应用。
第二节　林可霉素类
　　林可霉素类——克林霉素
　　林可霉素类抗生素包括林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同，但克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好且毒性小。临床常用克林霉素。【抗菌作用】
　　1.抗菌谱： 与大环内酯类相似，一般为抑菌剂，高浓度也有杀菌作用。其主要特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。
　　2.作用机制：与大环内酯类相同。由于它们在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
　　【临床应用】G+球菌+厌氧菌。
　　1.需氧G+球菌感染 在治疗金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等G+需氧菌引起的呼吸道感染疗效较好，作用优于其他药物。
　　2.厌氧菌感染：治疗敏感厌氧菌引起口腔感染、盆腔炎和细菌性阴道炎等严重感染特别有效，尤其对脆弱类杆菌所致的感染。
　　3.其他：静脉注射林可霉素类与口服乙氨嘧啶合用可有效治疗鼠弓形体在AIDS患者引起的脑炎；也可与伯氨喹共同静注治疗AIDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。
　　【不良反应】
　　1.消化道反应：恶心、呕吐、腹痛和腹泻等　　
　　2.变态反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、剥脱性皮炎或药物热。　　
　　3.肝毒性：出现血清转氨酶******等肝功能异常。
第三节　多肽类
　　万古霉素、T考拉宁
　　【抗菌作用】
　　仅对G+球菌有强大杀菌作用。适用于耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性菌所致严重感染，尤其对耐甲氧西林金葡球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）感染、耐青霉素肺炎球菌感染效果好，是治疗MRSA（耐甲氧西林金葡球菌）感染的******药。
　　抗菌机制：可牢固地结合到敏感菌细胞壁前体——肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸，抑制葡萄糖基转移酶，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接，造成细菌细胞壁缺陷而破裂死亡。
　　【不良反应】
　　1.“红人综合征”或“红颈综合征”——万古霉素独有。
　　万古霉素可引起斑块皮疹和过敏性休克，也可出现寒战、皮疹及高热。快速静脉输注万古霉素时，后颈部、上肢及上身出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”或“红颈综合征”。可能与静脉注射万古霉素速度过快引起的组胺释放有关。
　　2.耳毒性
　　常规剂量很少发生，但肾功能不全患者或服药剂量过大可致，应避免与氨基糖苷类抗生素、呋塞米或依他尼酸等具有耳毒性的药物同服。
　　3.肾毒性 发生率为14.3％。应避免与氨基糖苷类等有肾毒性的药物合用。
　　4.其他 口服可引起恶心、呕吐和眩晕，静脉注射时偶发注射部位血栓性静脉炎和疼痛。　　　
　　多黏菌素类常用的有多黏菌素B和多黏菌素E，二者具有相似的药理作用。

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