扫描二维码-访问手机版
   
 手机版网址 sp.kq133.com/F1

2014年 执业药师考试资料整理——药理学——第9章 四环素类和氯霉素

2013-12-10   作者:康强药师网 ys.kq36.cn    来源: 康强药师网 ys.kq36.cn   访问量:367    在线投稿

 

【学前有嗑唠】
为什么把四环素类和氯霉素类放在一起?
  答:四环素类和氯霉素都通过影响蛋白质合成(30S、50S)抗菌,都有独特的应用,但都有严重的不良反应!

【大纲要求啥,我们就学啥】
1.四环素类:(1)四环素类抗菌作用与机制、临床应用及其不良反应(2)四环素、米诺环素、多西环素和美他环素的抗菌作用特点及其临床应用
2.氯霉素:氯霉素体内过程特点、抗菌作用及机制、临床应用和不良反应

【学前充电】
 


【那,我们这就开始摇滚吧!】
第一节 四环素类
  一、四环素类抗生素的共性
  【抗菌作用与机制】
  1.抗菌作用
  曾属广谱抗生素。对G+、G-菌、支原体、立克次体、衣原体和螺旋体及某些原虫均有效,但由于耐药菌株日益增多,细菌感染临床已少使用。
  2.抗菌机制:通过与30s亚基结合,阻止氨基酰tRNA与其A位结合,肽链形成受阻而抑菌。
  【记忆口诀】30而立四环素!
  【临床应用】一般的细菌感染不选,只有特殊感染才用。
  尤其适用于由立克次体、支原体和衣原体引起的感染性疾病。
  1.立克次体感染包括斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃性斑疹伤寒、洛矶山斑疹热和恙虫病等均可作为******药物。
  2.衣原体感染 四环素类治疗鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热,肺炎衣原体引起的肺炎,沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎、子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、包涵体结膜炎和沙眼等,口服或局部应用均有突出的疗效,多西环素为******药物。
  3.支原体感染 对肺炎支原体引起的非典型肺炎和溶脲脲原体引起的非特异性尿道炎具有良好的疗效。
  4.螺旋体感染 是治疗博氏疏螺旋体引起的慢性游走性红斑和回归热螺旋体引起的回归热最有效的药物,多西环素为******药物。【注意】梅毒螺旋体******——青霉素。
  5.细菌性感染 为治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布鲁菌引起的布鲁菌病的******药物。
小结:四环素类的临床应用——“4+3”
4:四体(衣原体、支原体、螺旋体、体克次体)
3:三菌(霍乱、布鲁氏菌、肉芽肿鞘杆菌)
【不良反应】多而重要!
  1.消化道反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。严重可引起消化道溃疡。
  2.二重感染: 正常人的口腔、鼻咽、肠道等处有微生物寄生,菌群间维持平衡的共生状态,广谱抗生素的长期使用,使敏感菌株生长受到抑制,而不敏感茵在体内大量繁殖,造成新的感染,此称为二重感染或菌群交替症。以肠道感染最为常见,特别是耐四环素类的难辨梭状杆菌引起的伪膜性肠炎,严重时可危及生命。多发生在用药后20日内,易发生在儿童、老人或体弱多病者。
  3.影响牙齿和骨骼发育:造成恒齿******性棕色色素沉着(俗称牙齿黄染),牙釉质发育不全——四环素牙。亦可引起骨骼畸形、骨质生成抑制和婴幼儿骨骼生长抑制,造成暂时性的生长障碍。
  4.肝毒性:大剂量口服或静脉注射可造成急性肝细胞脂肪性坏死,易发生于孕妇,特别是伴有肾盂肾炎的妊娠妇女,易出现致死性肝中毒。
  5.光敏反应 服用四环素类的患者受到阳光照射时出现红斑、加重晒伤或引起类似晒伤的反应。地美环素最常发生光敏反应,多西环素也多见。
  6.肾毒性 四环素类可引起氮质潴留,导致肾小管酸中毒和其他肾脏损伤,故肾脏损伤患者仅能服用多西环素。
  7.前庭反应 可出现头昏、眼花、恶心、呕吐等。
  8.脑假瘤 出现头痛、颅内压升高、视神经乳头水肿,甚至失明。
四环素口诀:四环素,治四体;一支萝莉**记。普通细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。胃肠反应肝肾伤,二重感染牙齿黄。头错眼花光过每,以为脑里瘤子长。(为啥这药这么麻烦?不良反应太多了!)
二、常用四环素类抗生素
 

第二节 氯霉素
  1947年,氯霉素用于治疗伤寒、立克次体病及其他感染疾病的治疗,但因致死性的再生障碍性贫血和灰婴综合征等严重毒性而限制了其临床使用,现几乎不用作全身治疗药,除非某些严重感染。
  【体内过程】
  口服吸收良好,有效血药浓度维持6~8h,可广泛分布于各组织和体液中,易通过血脑屏障,脑膜有炎症时,脑脊液中的浓度可达血浓度的45%~90%。大部分在肝内与葡萄糖醛酸结合而灭活,代谢产物及少量原形药经尿排出。
  【抗菌作用】
  1.抗菌谱:
  广谱,针对病原体不同,如在低浓度时即对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌具有强大杀菌作用,一般为抑菌剂。
  2.抗菌机制:主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过与rRNA分子可逆性结合,抑制由rRNA直接介导的转肽酶,使肽链不能延伸,从而抑制细菌蛋白合成。
  【记忆口诀】30而立四环素,红绿林中50载!
  【临床应用】
  氯霉素目前几乎很少用于全身治疗,但由于其脂溶性高,较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞内病菌有效等特性,仍可用于治疗某些严重感染。
  1.伤寒和其他沙门菌属感染是伤寒、副伤寒的选用药物;
  【注意】在成人伤寒、副伤寒,******是:氟喹诺酮类。
  2.细菌性脑膜炎 可作为选用药物之一。
  3.脑脓肿尤其耳源性,氯霉素与青霉素合用可治疗脑脓肿。
  4.严重厌氧菌感染 尤其适用于病变累及中枢神经系统者;另可与氨基糖苷类联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。
  5.其他严重感染 常与氨基糖苷类合用。
  6.立克次体感染 可用于Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。
  7.细菌性眼部感染 氯霉素易透过血眼屏障,全身或局部用药均能达到有效治疗浓度,是治疗眼部感染的有效药物,但对衣原体感染无效。
 

【不良反应】
  最严重的两大不良反应:
  1. 骨髓抑制
  ①与剂量有关的可逆性骨髓抑制:表现为贫血,并可伴白细胞和血小板减少,少数可发展为粒细胞性白血病。一旦发现应及时停药,2~3周后可恢复正常;
  ②与剂量无关的骨髓毒性反应:表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血,停药后仍可发生,一般是不可逆性的,死亡率可达到50%。
  2.灰婴综合征——也是极其严重的!
  早产儿和新生儿,因不能有效使氯霉素脱毒,且肾脏排泄功能尚未发育完善,易导致氯霉素蓄积,出现呕吐、低体温、呼吸抑制、发绀(灰婴由此得名)和休克,40%的患者在症状出现后2~3日内死亡。较大的儿童和成人在用药剂量过大或肝功能不全时也可发生。
  3.其他
  葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者则容易诱发溶血性贫血。可引起末梢神经炎、球后视神经炎、视力障碍、视神经萎缩及失明。也可引起失眠、幻视、幻听和中毒性精神病。长期口服氯霉素可因肠道菌群被抑制而使维生素K合成受阻,诱发出血倾向。
氯霉素核心知识点3+2
三大临床应用——2个屏障、正副作寒。
脑内感染——易透过备血脑屏障;
眼内感染——易透过血眼屏障是。
伤寒、副伤寒——可选之一。
二大严重不良反应——【骨灰! 】——恐怖!!
骨髓抑制——可逆和不可逆后者死忘率50%!
灰婴综合征——死亡率40%

2万家药店招聘,6万名药师求职,上康强医疗人才网 www.kq36.com


发表评论
热门评论

暂无热门评论

最新评论

暂无最新评论

    【免责声明】本文仅代表作者本人观点,与康强药师网无关。康强药师网站对文中陈述、观点判断保持中立,不对所包含内容的准确性、可靠性或完整性提供任何明示或暗示的保证。请读者仅作参考,并请自行承担全部责任。

热门图片

本周 本月 

热门资讯

本周 本月