【学前有嗑唠】
关于抗结核的二联、三联、四联疗法在 “西药综合”里有详细讲解，可以放在一起集中复习。

【大纲要求啥，我们就学啥】
1.抗结核病药：（1）异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2）链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3）抗结核病药合理应用原则和注意事项
2.抗麻风病药：氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应

【那，我们这就开始摇滚吧！】
第一节　抗结核病药物　　　　
　　一、异烟肼（雷米封）
　　【体内过程】
　　口服吸收快而完全，穿透力强，分布于全身体液和组织，可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。主要在肝内代谢。
　　【抗菌作用与机制】——专业抗痨的！
　　具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。
　　抗菌机制：抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞壁的屏障保护作用。
　　【临床应用】
　　为治疗各种类型结核病的******药，常与其他抗结核病药联合，单用时可预防结核病。　　
　　【不良反应】
　　1.神经系统毒性：
　　●为什么？——异烟肼的化学结构与维生素B6相似，维生素B6在体内参与神经递质的合成，异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用，并促进维生素B6的排泄，从而产生神经毒性。
　　●什么表现？——头痛、眩晕等、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。
　　●怎么办？——同服维生素B6可治疗或预防之。癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。
　　2.肝毒性：引起转氨酶升高、黄疸、多发性肝小叶坏死等。
　　3.还可出现：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少以及口干、上消化道不适等
　　二、利福平
　　【体内过程】
　　口服吸收良好，食物可减少吸收，应空腹服。吸收后分布于全身组织，穿透力强，能进入细胞内、纤维空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。在肝内代谢，利福平及其代谢物可经多种途径排出。
　　【抗菌作用与机制】——不仅仅是抗痨药！
　　抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、革兰阳性菌尤其是耐药性金黄色葡萄球菌有强大的抗菌作用；对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。
　　抗菌机制是与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，阻止该酶与DNA连接，阻断RNA的转录过程，从而抑制细菌RNA的合成。
 

【临床应用】——与药理作用密切相关！
　　1.治疗各种结核病及重症患者。
　　2.治疗耐药金黄色葡萄球菌及其他敏感菌的感染，对严重的胆道感染也有效。　　
　　3.治疗麻风病。
　　4.局部应用治疗沙眼。
　　【不良反应】
　　1.消化道反应。
　　2.肝损害 出现黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。　　　
　　三、乙胺丁醇
　　【体内过程】
　　口服易吸收，生物利用度高，大部分以原形由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒，应减少用量。
　　【抗菌作用与机制】
　　仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用，抗结核杆菌作用比异烟肼、利福平和链霉素弱。单用可产生耐药性，但较缓慢。　　　　
　　抗菌机制：与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。
　　【临床应用】
　　与其他抗结核病药合用，治疗各种结核病和重症患者。
　　【不良反应】——球后视神经炎。
　　长期大量用药可致球后视神经炎，还有胃肠道反应，偶见过敏反应及肝功能损害、高尿酸血症等。
　　三种主要抗结核药的比较
 

　其他抗结核药的药理作用特点
 

　　氨苯砜
　　【临床应用】治疗麻风病的******药。　　
　　【不良反应】
　　1.消化道反应及头痛、失眠、精神症状，停药后即可消失。
　　2.血液系统：偶可引起急性溶血性贫血，G-6-PDH缺乏者尤易出现。
　　3.过敏反应：可出现剥脱性皮炎及肝损害，还可发生麻风症状加剧的反应，表现为发热、全身不适、皮疹、剥脱性皮炎、淋巴结肿大、黄疸或肝损害。称为“砜综合征”。
　　沙利度胺（反应停）
　　【临床应用】
　　本药对麻风病并无治疗作用，主要与抗麻风药合用以减少麻风反应。适用于各型麻风反应如发热、结节红斑、淋巴结肿大、关节肿痛等，光敏性皮肤病如多形性日光疹、日光性痒疹。也可用于结节性痒疹、盘状红斑狼疮、白塞病、泛发扁平苔藓、坏疽性脓皮病等皮肤病的治疗。
　　【不良反应】
　　该药有强的致畸作用，故禁用于孕妇。其他有胃肠不适、头昏、倦怠，药疹、多发性神经炎等。