【学前有嗑唠】
“乙胺预防伯氨传,氯喹青青发作管。”有了这口诀抗疟就基本搞定啦!还记得现在电视上一广告:一老太拿着一盒儿药微笑着说道:“史克肠虫清,两片儿!”说的就是阿苯达唑!
【大纲要求啥,我们就学啥】
1.抗疟药:(1)氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应(2)乙胺嘧啶的药理作用和临床应用(3)伯氨喹的药理作用和临床应用
2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药:(1)甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应(2)替硝唑的临床应用
3.抗血吸虫病药:吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应
4.抗肠蠕虫病药:(1)甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应(2)左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点
【那,我们这就开始摇滚吧!】
第一节 抗疟药
一、主要用于控制症状的药物
1.氯喹
【抗疟作用】
氯喹能杀灭红细胞内期的间日疟、三日疟以及敏感的恶性疟原虫,药效强大,作用迅速,能迅速控制疟疾症状的发作,对恶性疟有根治作用;
不足:对红细胞外期无效,不能作病因性预防和良性疟的根治疗,会复发。
【临床作用】
1.治疗疟疾的******药物。控制疟疾的急性发作和根治恶性疟。
2.治疗肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。大剂量可用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、肾病综合征等。
【不良反应】
可见轻度的头晕,头痛、胃肠不适、皮疹等。长期大剂量使用可引起蓄积中毒,出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害,偶见心肌损害。本品有致畸作用,孕妇禁用。
2.青蒿素
【抗疟作用】对红细胞内期各种疟原虫有强大的杀灭作用,对红外期疟原虫无效。
【临床应用】临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
不足:(1)复发率较高,与伯氨喹等合用可降低复发率。(2)耐药性,通过连续用药5~7日,或合用乙胺嘧啶可抑制耐药性的发生。
【不良反应】少,有胃肠道反应,偶见有四肢麻木感和心动过速。动物试验中发现有神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁
【作用与用途】
对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用,临床主要用于耐氯喹及耐多药的恶性疟,尤其是脑型恶性疟。
此外,奎宁对心脏有抑制作用,还有一定退热作用,对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】不良反应多,不作******药。
常出现金鸡纳反应、发生急性溶血,引起高热、寒战、血红蛋白尿(黑尿热)和肾衰竭,可致死。孕妇禁用。【前后联系】另一个出现金鸡纳反应的是——奎尼丁。
二、主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶
抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,影响疟原虫叶酸代谢过程,阻碍疟原虫的核酸合成。【类似】甲氧苄啶。
对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用,是病因性预防的******药。
三、主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹
伯氨喹对红细胞外期及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用,对红细胞内期作用较弱,对恶性疟红细胞内期无效,因此不能控制疟疾症状的发作。
临床:作为控制复发和阻止疟疾传播的******药。
抗疟药作用及临床应用
第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药
甲硝唑——阿米巴/滴虫的******药;贾第鞭毛虫最有效的药;还能抗厌氧菌。服药期间应禁酒。
【药理作用】
(1)抗阿米巴作用:对组织内阿米巴滋养体有很强的直接杀灭作用,给药后可迅速杀灭阿米巴滋养体,是治疗阿米巴病******药物。不足:对包囊无作用。
(2)抗滴虫作用:甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用,是治疗滴虫病的******药。
(3)抗贾第鞭毛虫作用:目前治疗贾第鞭毛虫病最有效的药物。
(4)抗厌氧菌作用:甲硝唑对所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆菌和革兰阳性厌氧芽孢杆菌均有较强的杀灭作用。对脆弱杆菌感染特别有效。
【临床应用】
1.急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病。
2.泌尿生殖道滴虫感染。
3.用于厌氧菌引起的产后盆腔感染、口腔急性感染和腹腔感染及由此引发的败血症等,很少引起抗药性。
【不良反应】
常见的反应有头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。极少数病人可出现神经系统症状如肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等,如发生应立即停药。
甲硝唑干扰乙醛代谢,因此服药期间应禁酒,以免出现急性乙醛中毒反应。
替硝唑
其特点为血浆半衰期较长,有效血药浓度可维持72h,毒性低。对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当,另外也用于阴道滴虫病和厌氧菌感染的治疗。
第三节 抗血吸虫病药
吡喹酮——******的抗血吸虫病药。
【药理作用】
(1)治疗血吸虫病:对多种血吸虫具有杀灭作用,对幼虫也有作用。是目前广泛应用的一种高效、低毒、口服应用的新型广谱抗血吸虫病药物。
(2)抗蠕虫作用:吡喹酮对牛肉绦虫、猪肉绦虫、裂头绦虫和短膜壳绦虫病都有良好的疗效。
【临床应用】
(1)抗血吸虫病:治疗血吸虫病的******药。
(2)抗蠕虫作用:是治疗绦虫病的******药物之一。还可用于姜片虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病和肝吸虫病的治疗。
【不良反应】
轻微,主要为头晕、头痛、恶心、乏力、肌肉震颤、食欲减退等。
第四节 抗其他寄生虫药
1.甲苯咪唑
【药理作用】
甲苯咪唑对多种肠道寄生虫如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪类圆线虫感染都有显著疗效,对成虫和幼虫都有杀灭作用,甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效。
【不良反应】
无明显不良反应。少数病人可出现短暂的腹痛、腹泻、头昏等症状。偶有脱发、粒细胞减少等。
2.阿苯哒唑(肠虫清)
【药理作用】
高效、广谱、低毒的抗虫药,对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、绦虫和粪类圆线虫感染均有驱虫作用。对肠道外寄生病如棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有较好疗效。
【不良反应】
主要为消化道症状及头晕、嗜睡、乏力等,多在数小时内自行缓解。也有致畸和胚胎毒作用。
3.左旋咪唑:对蛔虫、钩虫、蛲虫均有明显驱虫作用。【前后联系】第36章免疫调节药——免疫增强剂。
4.噻嘧啶:广谱抗虫药,具有高效、广谱、副作用小的特点。对蛔虫、钩虫、蛲虫感染均有较好疗效。
5.哌嗪:抗蛔虫和蛲虫药,低毒、高效。但服药时间较长。本品麻痹寄生虫,促使虫体排出。在麻痹蛔虫前没有兴奋作用,故使用较为安全。
6.恩波维铵(扑蛲灵):蛲虫感染的******药。
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