【学前有嗑唠】
我们知道子宫是个倒鸭梨型，那么对宫颈和宫体的不同作用，使得缩宫素和麦角生物碱表现出很大的不同。而作为甾体类药物的雌激素、雄激素、孕激素类药物，我强烈建议大家和药化一起学，这样的效果会很好的。最后是，伟哥（西地那非，万艾可）曾经是抗心衰的扩血管药。
【大纲要求啥，我们就学啥】
1.子宫兴奋药：（1）缩宫素的临床应用及其不良反应（2）麦角生物碱的药理作用、临床应用及其不良反应
2.性激素类药：（1）雌二醇的药理作用、临床应用及其不良反应（2）氯米芬、他莫昔芬的药理作用特点及其临床应用（3）甲羟孕酮的药理作用、临床应用及其不良反应（4）甲睾酮的药理作用、临床应用及其不良反应（5）米非司酮药理作用及其临床应用
3.避孕药：（1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮片的临床应用（2）双炔失碳酯的临床应用
4.治疗男性性功能障碍药：西地那非的药理作用、应用及其不良反应
【那，我们这就开始摇滚吧！】
第一节 子宫兴奋药
一、缩宫素（催产素）
【临床应用】——注意剂量！！！
1.催生和引产对胎位正常，无产道障碍，宫缩无力难产者，可用小剂量缩宫素促进分娩。也用于各种原因需提前中断妊娠者的引产。
2.产后止血注射大剂量缩宫素，引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌层内血管而止血。但作用时间短，应加用麦角制剂使子宫维持收缩状态。
【不良反应】——不注意剂量，后果很严重！！
剂量过大易致子宫强直性收缩，有导致胎儿窒息或子宫破裂的危险，应严格掌握剂量。对产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、3次妊娠以上的经产妇或有剖腹产史者禁用。非人工合成的缩宫素有升高血压和过敏反应，故高血压、冠心病，有过敏史者禁用提取的缩宫素。
二、麦角生物碱
【药理作用】
1.兴奋子宫
以麦角新碱作用快、最强。对妊娠子宫较未孕子宫更敏感，临产时最敏感，作用较缩宫素强而持久。剂量稍大可引起子宫强直性收缩，对子宫体和子宫颈的作用无显著差异（与催产素最关键的不同！！！），因此不能于催产和引产！！只用于产后止血和子宫复旧。
2.收缩血管氨基酸麦角碱（麦角胺与麦角毒）收缩末梢血管，作用强大。也能使脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。
3.阻断α受体氨基酸麦角碱有阻断α受体作用，翻转肾上腺素的升压作用，麦角新碱无此作用。
【前后联系】可以翻转肾上腺素升压作用的3个药：酚妥拉明、氯丙嗪、麦角毒。
【临床应用】
1.子宫出血麦角新碱用于产后、刮宫后或其他原因引起的子宫出血。
2.产后子宫复旧（产后子宫恢复到非孕状态的过程），麦角制剂通过收缩子宫而促进子宫复旧。
3.偏头痛麦角胺与咖啡因合用治疗偏头痛。
4.中枢抑制麦角毒的氢化物（二氢麦角碱）具有中枢抑制和血管舒张作用，与异丙嗪、哌替啶合用，组成冬眠合剂。
【不良反应】
注射麦角新碱可引起恶心、呕吐、血压升高，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。
偶可见过敏反应，严重者出现呼吸困难，长期使用可损害血管内皮细胞。
第二节 性激素类药
一、雌二醇
【药理作用】
1.女性成熟促进未成年女性第二性征和性器官发育成熟。
2.子宫内膜增殖参与月经周期形成，使子宫内膜增厚进入分泌期，提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性
3.抗排卵大剂量抑制GnRH（促性腺激素释放激素）释放，发挥抗排卵作用。
4.乳腺增生发育和分泌小剂量雌激素能刺激乳腺导管及腺泡的生长发育，大剂量抑制乳汁分泌。还有对抗雄激素的作用。
5.代谢有轻度水、钠潴留作用，降低LDL-C（低密度脂蛋白），升高HDL-C（高密度脂蛋白）。增加骨骼的钙盐沉积，加速骨骺闭合。
6.促进凝血雌激素使凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ活性增加，促进凝血过程。
【临床应用】
1.绝经期综合征用于更年期妇女减轻绝经期综合征症状。
2.功能性子宫出血与孕激素配伍应用。
3.替代治疗卵巢功能不全和闭经、原发性或继发性卵巢功能低下患者，以雌激素替代治疗。与孕激素合用，可形成人工月经周期。
4.乳房胀痛用大剂量雌激素制剂抑制乳汁分泌，解除胀痛。
5.晚期乳腺癌绝经期5年以上的乳腺癌可用雌激素治疗。绝经期以前的患者禁用，因此时反而可能促进肿瘤生长。
6.前列腺癌前列腺癌发生与雌激素水平有关，较大剂量雌激素可通过负反馈，抑制垂体促性腺激素分泌，使睾丸萎缩，雄激素分泌减少；同时本身又有抗雄激素作用，可用于治疗前列腺癌。
7.痤疮（粉刺）青春期因雄激素分泌过多，刺激皮脂腺分泌，引起腺管阻塞并继发感染。雌激素可抑制雄激素的分泌并对抗其作用，使皮脂分泌减少。
8.避孕，大剂量应用可抑制黄体生成素的释放，抑制排卵。
9.骨质疏松绝经期和老年性骨质疏松可用雌激素与雄激素合并治疗，减少骨质吸收，防止骨折发生。
10.其他局部应用老年性阴道炎及女阴干燥症。
【不良反应】
常见厌食、恶心等。长期大剂量应用可使子宫内膜过度增生及子宫出血，水、钠潴留、高血压、水肿及加重心力衰竭。
二、抗雌激素类药——氯米芬和他莫昔芬
1.氯米芬
与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌激素的负反馈调节作用，促进腺垂体分泌促性腺激素，从而诱使排卵。
用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等。
2.他莫昔芬（三苯氧胺）
为雌二醇竞争性拮抗剂，能与乳腺细胞的雌激素受体结合，抑制依赖雌激素才能生长的肿瘤细胞。用于绝经期后晚期乳腺癌患者。
三、孕激素类药——甲羟孕酮（安宫黄体酮）
【药理作用】
1.对生殖系统作用
①在月经后期，使子宫内膜腺体生长与分支，子宫内膜充血、增厚，由增殖期转为分泌期，有利于孕卵着床与胚胎发育。
②抑制子宫收缩，降低子宫对缩宫素的敏感性。
③促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。
④大剂量能抑制垂体前叶LH（黄体生成素）的分泌，抑制排卵过程。
2.对代谢的影响
竞争性地对抗醛固酮，促进Na +、Cl?排泄及利尿；促进蛋白质分解代谢，增加尿素氮的排泄。
3.升温作用影响下丘脑体温调节中枢，产生轻度升温作用。
【临床应用】让子宫安静下来。
1.功能性子宫出血
2.痛经和子宫内膜异位症
3.先兆流产及习惯性流产（“安宫”）
4.其他对子宫内膜癌、良性前列腺肥大、前列腺癌等有治疗作用。
5.避孕
【不良反应】
偶见头晕、恶心、呕吐及乳房胀痛等。长期应用子宫内膜萎缩，月经量减少，并易发阴道真菌感染。
四、抗孕激素类药——米非司酮——事后避孕、人流
是孕激素受体的阻断药。具有抗孕激素和抗皮质激素活性，还具有微弱的雄激素活性。对抗黄体酮对子宫内膜的作用，具有抗着床作用。
可作为事后避孕的有效措施，具有抗早孕作用，可终止早期妊娠。
五、雄激素类药——甲睾酮
【药理作用】
1.生殖系统
促进男性性征和性器官的发育成熟。
较大剂量能抑制腺垂体分泌促性腺激素，对女性可减少卵巢分泌雌激素。
尚有对抗雌激素作用。
2.同化作用
促进蛋白质合成，减少蛋白质分解，促进生长发育，促进骨质形成。
3.兴奋骨髓造血功能
刺激肾脏分泌促红细胞生成素，较大剂量的雄激素能刺激骨髓造血功能，促进红细胞生成。
【临床应用】
1.睾丸功能不全无睾症或类无睾症时，作替代治疗，可促进阴茎和男性性征的发育。
2.功能性子宫出血，利用其抗雌激素作用，使子宫平滑肌及其血管收缩，内膜萎缩而止血。更年期患者较适用。
3.晚期乳腺癌和卵巢癌。
4.贫血再生障碍性贫血和其他原因的贫血。
5.同化作用如严重烧伤、手术后恢复期、慢性消耗性疾病、老年骨质疏松和肿瘤恶病质等患者。
【不良反应】
女性病人长期服用引起多毛、痤疮、声音变粗、闭经、乳腺退化、******改变等男性化改变。
引起胆汁淤积性黄疸、水、钠潴留等不良反应。
第三节 避孕药
1.复方炔诺酮片（口服避孕I号）复方甲地孕酮片（口服避孕II号）
从月经周期第5日开始，每晚服1片，连服22天，不能间断。停药2～4日，即可出现撤退性出血（月经）。
如停药7日仍不来月经，应立即开始服下一周期药物。如有漏服应在24小时内补服1片。
2.双炔失碳酯——探亲避孕药（53号避孕片）
本类药物的优点是不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床而避孕。房事后即服1片。
第四节 治疗男性性功能障碍药
西地那非（万艾可）
【药理作用及临床应用】
选择性抑制磷酸二酯酶V（PDE-V）的活性，阻断cGMP降解为5‘-cGMP。cGMP刺激蛋白激酶（GC）、细胞膜Ca2+泵、钙激活性钾通道，导致细胞内Ca2+水平降低，Ca2+的降低则引起阴茎海绵体的平滑肌舒张，血流增加，阴茎勃起。用于治疗阴茎勃起功能障碍。
【不良反应】
可见头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等，视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
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