【学前有嗑唠】
组胺受体分为123种，其中H1受体主要分布在平滑肌、内皮细胞和脑。我们根据是否作用于中枢（脑）将其分为一代和二代。这种中枢抑制作用，有的时候用于镇静、催眠，抗胆碱，用于晕动症和呕吐；而有的时候，对于高空作业者和驾驶员来说，则是应该避免的副作用，这也是二代抗过敏药的开发初衷。

【大纲要求啥，我们就学啥】
H1受体阻断药：（1）第一代和第二代H1受体阻断药的主要作用特点和代表药（2）苯海拉明、氯苯那敏、阿司咪唑、吡咯醇胺、西替利嗪和氯雷他定的药理作用、临床应用及其不良反应

【那，我们这就开始摇滚吧！】
　　第一代抗组胺药（80年代前） 作用特点是中枢神经作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用，表现为思睡、注意力不集中等。代表药：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、曲吡那敏、苯茚胺、赛庚啶等。
　　第二代抗组胺药（80年代后） 作用特点是对H1受体选择性高，难以透过血脑屏障、中枢神经作用弱。代表药：美克洛嗪、氯雷他定、特非那定、阿司咪唑、西替利嗪等。
　

　苯海拉明与氯苯那敏（扑尔敏）

　　【药理作用】
　　1.外周H1受体阻断
　　选择性阻断H1受体，可拮抗组胺引起的胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；对组胺引起的毛细血管扩张和通透性增加、局部水肿有很强的抑制作用。
　　2.中枢作用
　　可通过血脑屏障，阻断中枢的H1受体，产生镇静催眠作用。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。
　　3.其他 抗胆碱作用，产生较弱的阿托品样作用。另有微弱的α受体阻断和局麻作用。
　　【学以致用】白加黑为什么能治感冒？
 

　　【临床应用】
　　1.变态反应性疾病
　　防治荨麻疹、过敏性鼻炎、花粉症，可减轻症状。对昆虫咬伤、药疹和接触性皮肤炎等的瘙痒、水肿效果良好。对变态反应性支气管哮喘效果差（过敏性哮喘用什么？——糖皮质激素），对过敏性休克无效（——过敏性休克用什么？地米肾）。
　　2.晕动病和呕吐 用于晕动病、放射病等引起的恶心呕吐。
　　3.镇静、催眠 异丙嗪、苯海拉明的中枢抑制作用较强，可短期用于治疗失眠。
　　【不良反应】
　　常见嗜睡、乏力等中枢抑制症状，异丙嗪、苯海拉明最明显，还可见视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应。诱发心脏毒性较多的是特非那定，其次是阿司咪唑、氯雷他定和西替利嗪。
　　吡咯醇胺
　　为第二代H1受体拮抗剂，能阻断组胺与H1受体结合，降低毛细血管的渗透性，从而抑制其引起的过敏反应。
　　用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病，亦可用于支气管哮喘。
　　偶见轻度恶心、呕吐、食欲不振、嗜睡等，停药后可自行消失。
　　西替利嗪
　　作用强而特久、选择性较高的H1受体拮抗剂。
　　起效较快，中枢抑制作用较轻。用于季节性或常年性过敏性鼻炎、荨麻疹及皮肤瘙痒。
　　不良反应有困倦、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适。
　　氯雷他定（开瑞坦）
　　为长效选择性外周H1受体阻断药。抗组胺活性比阿司咪唑、特非那定强，作用时间长达18～24h。无镇静作用。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障。用于各种过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他变态反应性疾病。不良反应较少，常有乏力、头痛、口干等反应。
　　阿司咪唑 （息斯敏）
　　为强效和长效Ｈ1受体拮抗剂。不易通过血脑屏障，不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。因而无困倦及嗜睡等中枢作用。
　　主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹及其他过敏性症状的治疗。
　　不良反应：长期服用时因增进食欲的作用而增加体重；过量服用可引起心律失常。