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2014年 执业西药师专业知识一药理学讲义第十八章 作用于肾上腺素受体的药物
2013-12-03
作者：康强药师网 ys.kq36.cn
来源: 康强药师网 ys.kq36.cn
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第十八章 作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素能神经，几乎全部交感神经节后纤维都属此类。 肾上腺素受体，肾上腺素受体可分为α肾上腺素受体（简称α受体）和β肾上腺素受体（简称β受体）两大类。α受体和β受体有α1、α2、β1和β2等不同亚型。 α1受体：平滑肌收缩，心脏阳性变力作用 α2受体：突触前α2受体抑制递质释放 β1受体：心脏阳性变时性和变力性作用，肠平滑肌松弛，血管舒张，支气管扩张反应 β2受体：心脏阳性变时性和变力性作用，血管平滑肌松弛，支气管平滑肌松弛等 第一节 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药与肾上腺素受体结合，激动受体产生肾上腺素样的作用。这类药物的作用表现与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感药。 拟交感药按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类： 1.α受体激动药：又分αl受体激动药、α2受体激动药和αl、α2受体激动药。 2.α、β受体激动药：对α、β受体无选择性。 3.β受体激动药：又分β1受体激动药、β2受体激动药和β1、β2受体激动药。 一、α受体激动药 （一）αl、α2受体激动药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素的药理作用及临床应用） 去甲肾上腺素（noradrenaline，norepinephrine，NA/NE）化学性质不稳定，见光易失效。在碱性溶液中迅速氧化，在酸性溶液中较稳定。禁与碱性药物配伍，如加入输液中，也易失效。 【体内过程】本品强烈收缩血管，一般不能皮下注射或肌肉注射。在体内迅速被重摄取或代谢，药效维持时间短，仅几分钟，故一般采用静滴，以维持有效血浓度。静脉给药后，NA迅速随血流分布到全身组织，能透过胎盘，但很难透过血脑屏障。NA进入体内后，大部分被肾上腺素能神经末梢摄取后贮存于囊泡，或被非神经组织摄取后代谢。其余的NA在肝脏被酶迅速代谢后经尿排出体外。 【药理作用】非选择性激动αl和α2受体，对β1受体作用较弱，对β2受体几无作用。 （1）血管：激动血管αl受体，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。血管收缩能程度与该部位血管的α受体数量有关，皮肤黏膜血管收缩最明显，其次是肾血管。对冠状动脉作用不明显。 （2）心脏：（弱） NA也兴奋心脏β1受体，使心率上升，收缩力增加，但远比肾上腺素弱。在整体情况下由于血压急剧升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢，心收缩力减弱，应用阿托品（M 受体阻断药） 防止这种心率减慢。由于血管强烈收缩，使外周阻力******，故心输出量不变或下降。大剂量也能引起心律失常，但较少见。 （3）血压：外周血管收缩和心肌收缩力增加，泵血量增加，使收缩压及舒张压都升高，脉压略加大。 （4）其他：对其他平滑肌作用较弱。由于很难通过血脑屏障，几无中枢作用。 【临床应用】 （1）休克：NA收缩血管使血压升高，发挥抗休克作用。但NA强烈缩血管作用使脏器微循环血流灌注不足，反而使组织缺血缺氧加剧，对休克患者不利，故目前NA在抗休克的治疗中已不占重要地位。 （2）上消化道出血：NA适当稀释后口服，因局部收缩食道及胃黏膜血管，可达到止血效果。 【不良反应】 （1）局部组织坏死。 （2）急性肾衰竭。 （3）停药后的血压下降。 高血压病、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿病人与孕妇禁用。 伪麻黄碱 伪麻黄碱是麻黄碱的旋光异构体，目前已能人工合成。口服用药后，通过刺激交感神经末梢释放NA，间接起拟交感作用，其抗呼吸道与鼻充血作用与麻黄碱相似，但升压、增加心率和收缩血管及扩张支气管作用明显弱于麻黄碱。伪麻黄碱对血管的收缩作用有一定选择性，主要影响上呼吸道血管，疗效显著，副作用小。临床上常与其他药物合用，治疗各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙痒等。 间羟胺 问羟胺（阿拉明）激动α受体，对β1受体作用很弱。其作用除直接激动受体外，也可通过促进神经末稍释放NA而发挥作用。本品收缩血管，兴奋心脏，升高血压，作用弱而持久，对肾血管收缩作用也比NA为弱。本品不易引起心律失常及少尿等不良反应，可肌注。主要代替NA用于各种休克早期。 （二）α1受体激动药 去氧肾上腺素 去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林，phenylephrine，neosynephrine）主要激动α1受体，几乎无α2受体作用。表现为收缩血管，升高血压，反射性减慢心率。 临床主要用于抗休克，防治麻醉时的低血压，治疗阵发性室上性心动过速，也用于眼科检查。 （三）α2受体激动药 可乐定 可乐定（clonidine）激动中枢和外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性减少神经递质的释放。用于降血压（见抗高血压药）。 二、α、β受体激动药 肾上隙腺素（肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症） 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）性质极不稳定，遇光易分解，在中性尤其碱性溶液中迅速氧化变色而失效。 【体内过程】口服无效。肌肉注射吸收较快，作用强而维持时间短。一般皮下注射，因皮下注射可使皮下血管收缩，吸收减慢，作用时间延长。肾上腺素吸收后，在体内的摄取、代谢均与NA相似。 【药理作用】肾上腺素对受体基本无选择性，对受体亚型的选择性也不强，药效复杂。 1.心血管系统 （1）心脏：肾上腺素激动心脏的β1受体，使心脏兴奋性显著增强，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心输出量增加，冠状动脉舒张，心肌血液供应增加，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。由于做功增加，心脏耗氧量增加。心脏的自律性提高，在剂量较大或静注太快时，还可引起心律失常，出现早搏甚至心室颤动。 （2）血管：肾上腺素激动血管α受体，产生缩血管作用，而激动β2则产生扩血管作用。因此，血管的舒缩与血管上何种受体占优势有关。皮肤、黏膜及腹腔内脏血管α受体占优势，故出现明显的收缩作用；肺与脑血管收缩作用微弱；骨骼肌和冠状动脉以β2受体为主，故呈明显扩张作用。 （3）血压：治疗量或慢速静滴时，心收缩力加强，使心输出量增加，收缩压上升。同时骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤、黏膜及内脏血管的收缩，故舒张压不变或下降，脉压加大。较大剂量或快速静滴时，血管收缩为主，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高。使用“受体阻断药后，血压升高情况消失。因此，具有α受体阻断的药物引起的低血压不能用肾上腺素升压，否则会导致血压进一步降低。一般地，给予肾上腺素后，血压先上升，后轻微下降。 2.平滑肌 激动支气管平滑肌的β2受体，使支气管扩张。当支气管处于痉挛状态时，扩张更明显。还能收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，减轻支气管黏膜水肿，抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质，以上作用均有利于缓解支气管哮喘。 3.代谢 促进糖原及脂肪分解，升高血糖，血中游离脂肪酸、乳酸及钾离子均增加。增加机体代谢，组织耗氧量显著增加。 4.中枢神经系统 基本无作用。仅在大剂量下，才可能兴奋中枢，出现激动、呕吐、惊厥等症状。 例题：静脉给予治疗剂量时，可使心率明显加快，收缩压上升，但舒张压下降，总外周阻力明显下降的药物是（肾上腺素）。 【临床应用】 1.过敏性休克 肾上腺素是过敏性休克的******药之一。肾上腺素收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌，消除黏膜水肿，缓解呼吸困难，故能迅速解除休克症状。一般皮下或肌肉注射，也可缓慢静滴。可单独使用，或与糖皮质激素、抗组胺药合用。 2.心脏停搏 用于麻醉和手术意外、溺水、过敏、药物中毒或房室传导阻滞等引起的心脏停搏，但同时必须进行有效的心脏按压、人工呼吸并纠正酸中毒。 3.支气管哮喘 肾上腺素松弛支气管平滑肌，降低气道阻力，特别适用于支气管哮喘急性发作的治疗。但目前已逐渐被选择性β2受体激动剂所取代。 4.减少局麻药吸收 在局麻药注射液中加入少量肾上腺素，可使注射局部血管收缩，可减少局麻药的吸收，延长局麻时间，减少毒副反应。 5.局部止血 牙龈出血或鼻出血时，可用浸有1：1000肾上腺素的棉球或纱布填塞局部止血。 【不良反应和禁忌证】有心悸、头痛、激动不安等，经休息后可自行消失。剂量过大或给药过快可引起心律失常和血压剧增导致脑出血，故应严格控制剂量。禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉粥样硬化症、甲状腺功能亢进及糖尿病等。 多巴胺（药理作用特点） 【药理作用】多巴胺（dopamine）激动α及β1受体，也激动分布于肾血管、肠系膜血管、冠状血管突触后膜的多巴胺受体，被神经末梢摄取后还促使NA释放，发挥间接的拟交感作用。不易透过血脑屏障，几乎无中枢作用。 （1）心血管系统：激动心脏β1受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加。对心率影响不明显，较少引起心悸和心律失常，但剂量加大可使心率加快。作用弱于异丙肾上腺素。 （2）肾脏：多巴胺激动肾血管多巴胺受体，使血管舒张，肾血流增加，肾小球滤过率增加。 麻黄碱（药理作用特点） 麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已能人工合成。 特点为口服易吸收，可透过血脑屏障，故有明显中枢作用。吸收后不易被破坏，作用持久。 【药理作用】能激动α及β受体，也能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质而间接发挥作用，作用弱而持久。能产生快速耐受性，停药一定时间后可恢复。 （1）心血管：加强心肌收缩力，增加心输出量。整体下由于血压升高反射性兴奋迷走神经，抵消了心率加快作用。 （2）支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，但作用弱、缓慢且持久。 （3）中枢神经系统：兴奋大脑皮质和皮质下中枢，引起精神兴奋、失眠、肌震颤等症状，对呼吸中枢及血管运动中枢也有弱的兴奋作用。 例题：麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是（升压作用弱而持久，有中枢神经兴奋作用） 三、β受体激动药 （一）β1、β2受体激动药 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应） 【体内过程】异丙肾上腺素口服无效，舌下给药能扩张局部黏膜血管，迅速吸收，气雾剂吸入或注射也易吸收。反复应用可使药效减弱。 【药理作用】作用于β1、β2受体，对α受体基本无作用，导致心脏兴奋、支气管平滑肌松弛及血管扩张。 （1）心血管系统：激动心肌β1，受体的作用较强，与肾上腺素相比，加快心率及加速传导的作用较强，但由于对正常起搏点作用较强而较少引起心律失常。本品激动β2受体，使骨骼肌血管舒张，也扩张冠状动脉，但对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱，对静脉也有扩张作用。小剂量使收缩压上升，舒张压下降，脉压增大。大剂量使用时，由于静脉强烈扩张，回心血量减少，心输出量减少，导致血压下降，此时收缩压与舒张压均降低，冠状动脉流量也可能下降。 （2）支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌，解除支气管痉挛，作用比肾上腺素强，也能抑制组胺和炎症介质释放。 （3）其他：促进糖原分解及游离脂肪酸释放，升高血糖，作用比肾上腺素弱。增加组织耗氧量，抑制组胺及其他炎症介质的释放。治疗量不易透过血脑屏障，对中枢基本无影响。 A型题 1.β受体激动引起的效应是 A.支气管平滑肌收缩 B.心脏兴奋 C.骨骼肌血管收缩 D.糖原合成 【答案】B 【临床应用】 （1）支气管哮喘：解除支气管痉挛作用强而快，维持时间短，适用于控制支气管哮喘发作。一般舌下或气雾剂吸入给药，作用可持续lh左右。给药时剂量不可随意增加，以防止出现心悸、心肌缺血。长期反复使用可产生耐受性。 （2）房室传导阻滞：能加速房室传导，一般采用舌下或静滴给药。 （3）心脏骤停：适用于心室自身节律缓慢，高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发心脏骤停，以及溺水、电击等各种原因引起的心脏骤停。 （4）休克：在补足血容量情况下，用于抗中毒性休克。但由于本品主要扩张骨骼肌血管，而对内脏血管舒张作用较弱，使用后并不能增加内脏血流量，现已少用。 【不良反应】以心悸、头晕、皮肤潮红等常见。禁用于冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进病人。 （二）β1受体激动药 多巴酚丁胺（药理作用特点） 多巴酚丁胺对β1受体的激动作用强于β2受体，故属于β1受体激动药；对α1受体有微弱的作用。本品加强心肌收缩力，但心率加快不明显，对血管影响轻微。 适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。 （三）β2受体激动药 本类药物激动β2受体，而对β1受体作用轻微，因此可以在基本不影响心脏功能的前提下，舒张支气管、血管以及子宫平滑肌。常见药物如沙丁胺醇（salbutamol）。 A型题 1.在整体动物，NA兴奋心脏β1受体，但又使心率减慢，其原因是 A.抑制窦房结 B.制传导 C.反射性兴奋迷走神经 D.抑制心肌收缩力 E.降低冠脉灌注量 【答案】C 【解析】去甲肾上腺素主要兴奋α受体，使含α受体丰富的几乎所有小动脉和皮肤、黏膜、肾、脑、肝、肠系膜等血管均出现强烈的收缩，使血管外周阻力增加，血压急剧升高。但对整体动物，因神经调节完善，血压升高可刺激神经，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。去甲肾上腺素对心脏β1受体作用弱，对β2受体几乎无作用，而且没有其他四种备选答案所述的作用，故应选择C。 2.关于拟肾上腺素药的叙述错误的是 A.肾上腺素可激动α、β受体 C.去甲肾上腺素主要激动α受体，对β1受体作用较弱 D.多巴胺可激动α、β1受体以及肾血管多巴胺受体 E.异丙肾上腺素可激动α、β受体（β1，β2受体激动药，治疗支气管哮喘，房室传导阻滞，心脏骤停） 【答案】E 3.下列哪些药物对肾血管有扩张作用 A.去甲肾上腺素 B.问羟胺 C.麻黄碱 D.多巴胺 E.肾上腺素 【答案】D B型题 A去甲肾上腺素 B.多巴酚丁胺 C.肾上腺素 D.多巴胺 E.异丙肾上腺素 4.激动α、β受体的药物是 【答案】C 5.选择性激动β1受体的药物是 【答案】B 6.对β1和β2受体都有激动作用的药物是 【答案】E 7.主要激动α受体的药物是 【答案】A 8.激动α、β2受体和多巴胺受体的药物是 【答案】D A.肾上腺素 B.普萘洛尔 C.阿托品 D.氨甲酰胆碱 E.酚妥拉明 9.支气管哮喘者禁用 【答案】B 10.甲状腺功能亢进者禁用 【答案】A 11.青光眼病人禁用 【答案】C 12.房室传导阻滞者禁用 【答案】B 13.肾功能不全者禁用 【答案】E X型题 14.β肾上腺素受体激动的效应有 A.心脏兴奋 B.支气管平滑肌松弛 C.骨骼肌血管舒张 D.皮肤黏膜血管收缩 E.促进糖原及脂肪分解，升高血糖 【答案】ABCE 15.麻黄碱的特点是 A.对α、β受体都有激动作用 B.对中枢神经系统有兴奋作用 C.口服不易吸收 D.易产生快速耐受性 E.促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质 【答案】ABDE 第二节 肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体阻断药阻断拟肾上腺素类药物与受体结合，减弱或取消肾上腺素受体兴奋。根据所阻断的受体不同，分为α受体阻断药与β受体阻断药。 一、α受体阻断药 本类药选择性阻断α受体。α受体有α1和α2两种亚型，一般地，α1兴奋引起血管收缩，而α2受体主要与神经末梢NA释放及中枢神经调节有关。目前临床使用的α受体阻断剂主要是非选择性α受体阻断药和选择性α1受体阻断药，选择性α2受体阻断药则作为研究工作的工具药使用。α受体阻断药与肾上腺素合用时，由于阻断了α受体，肾上腺素的缩血管作用被取消，而激动β受体的舒血管作用仍然存在，故血压下降，这种将肾上腺素的升压作用翻转为降压的现象，称为“肾上腺素作用的翻转”。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素，只能减弱或取消其升压反应而无“翻转作用”。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用无影响。 1.α1、α2受体阻断药 根据作用时间的长短，分为短效与长效两类。 （一）短效α受体阻断药 与儿茶酚胺类（肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3，4位C上都有羟基形成儿茶酚结构，故称儿茶酚胺类）竞争结合受体，故又称竞争性α受体阻断药。 酚妥拉明（酚妥拉明的药理作用及主要临床应用 ） 【体内过程】酚妥拉明（立其丁）口服生物利用度低，效果仅为注射给药的20％。口服作用可持续3～6h，肌肉注射持续30～45min。大多转化为无活性的代谢物从尿中排出。 【药理作用】 （1）心血管系统：本品除阻断α1受体外，还直接松弛血管平滑肌，导致血管舒张，外周阻力降低，血压下降。酚妥拉明对心脏无直接作用，但由于血管舒张血压下降，反射性引起心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。此外，阻断突触前膜α2受体，促进神经末梢NA释放也影响心脏收缩。 酚妥拉明一般剂量对正常人心率和血压影响较小，较大剂量或交感系统处于兴奋状态的病人，则可出现血压明显下降及心率加快。 （2）其他：本品还能阻断5-HT受体，促进组胺释放，兴奋M受体，可使胃肠道平滑肌张力增加，胃酸分泌增加，皮肤潮红等。 【临床应用】 （1）治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎等。 例题：外周血管痉挛性疾病可选用（酚妥拉明） （2）局部浸润注射，拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。 （3）抗休克。因扩张小动脉与小静脉，增加心输出量，改善微循环。使用时必须先补充血容量，否则可使血压过低。目前有主张合用NA和酚妥拉明治疗休克者。 （4）缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压、高血压危象以及术前治疗。也用于诊断肾上腺嗜铬细胞瘤，但可靠性及安全性较差。 （5）用于充血性心力衰竭。 【不良反应】常见的有皮肤潮红，竖毛，胃肠道兴奋引起的腹泻、腹痛、恶心、呕吐、诱发 溃疡病等。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用。严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。 X型题 1.酚妥拉明的适应证为 A.外周血管痉挛性疾病 B.中毒性休克 C.嗜铬细胞瘤诊断 D.心力衰竭 E.心律失常 【答案】ABCD 妥拉唑林 妥拉唑林（tolazoline，priscoline）与酚妥拉明属同类药物，药理作用相似，但作用略弱。临床用于外周血管痉挛性疾病、血栓闭塞性静脉炎等。不良反应也与酚妥拉明相似，发生率略高。本药胃肠道吸收较好。大部分以原形迅速从尿中排出。 （二）长效α受体阻断药 本类药物以酚苄明为代表，能与受体牢固结合，也称非竞争性α受体阻断药。 酚苄明 酚苄明（phenoxybenzamine）主要以口服或静注给药。起效慢，即使静注亦需数小时才出现明显作用。 本品阻断α受体，使血管扩张，外周阻力下降，作用持久，用药一次，作用可维持3～4天，作用强度与交感兴奋程度有关。此外还能加快心率，具有较弱的抗组胺、抗5-HT及抗胆碱作用。主要用于外周血管痉挛性疾病。 Ⅱ.α1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin）是此类药的代表，选择性地阻断α1受体，对突触前膜口：受体的阻断作用极小，扩张血管降低血压时，不会引起NA释放的增加，因而对心率影响较小（详见抗高血压药）。 二、β受体阻断药 β受体阻断药能选择性地与β受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用。 1.药理作用与应用 【药理作用】 1.β受体阻断作用 （1）心血管系统：能减弱或阻断儿茶酚胺对心脏作用，使心脏兴奋性和自律性降低，表现为心率减慢，收缩力减弱，心输出量减少。 （2）支气管平滑肌：阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力增加。但这种作用较弱，对正常人影响较小。 （3）其他：抑制糖原和脂肪分解，抑制肾素的释放。 2.内在拟交感活性 有些β受体阻断药除能阻断受体外，还对β受体有一定激动作用，称内在拟交感活性。 3.膜稳定作用是指药物抑制细胞膜对离子的通透性，降低细胞膜的电活动。 【临床应用】 （1）高血压：β受体阻断药在高血压病人中使用率高，尤其是轻度和中度高血压病人，疗效良好，属于第一线药物。使用中，常与利尿药和血管扩张药合用，以提高药效，减轻不良反应。 （2）心律失常：用于快速型心律失常，如窦性和室上性心动过速。除儿茶酚胺诱发的室性 （3）缺血性心肌病。 （4）甲状腺功能亢进。 （5）偏头痛。 【不良反应与禁忌证】支气管哮喘患者使用β受体阻断药后，会诱发或加重哮喘的急性发作，导致病人死亡，因此本类病人禁用或慎用，即使选择性β1受体阻断药，也有很大风险。由于β受体阻断，某些心脏病病人可引起心力衰竭、传导阻滞等。 Ⅱ.药物分类 （一）β1、β2受体阻断药 1.无内在活性的β1、β2受体阻断药 它们对β1和β2受体的亲和力相似，无选择性，无内在拟交感活性。以普萘洛尔为典型代表。 内在拟交感活性:有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外尚对β受体具有部分激动作用，也称为内在拟交感活性。由于这种作用较弱，一般被其β受体阻断作用掩盖。 普萘洛尔（普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证） 普萘洛尔（心得安，propranolol，inderal）口服易吸收，有首过消除，生物利用度低，易透过血脑屏障。不同个体口服吸收差异很大，故普萘洛尔剂量需要个体化。 【药理作用与临床应用】β受体阻断作用较强，无内在拟交感活性。用药后心率减慢，心收缩力和输出量减低，冠状动脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管阻力有一定程度的******，血压可能下降。临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺功能亢进等。 【不良反应】心功能不全的病人会引起急性心力衰竭。可诱发支气管痉挛、心动过缓、房室传导阻滞等。病人长期使用而突然停用，可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧，所以要停用前需逐渐减量。糖尿病患者慎用。支气管哮喘及房室传导阻滞者禁用。 A型题 1.普萘洛尔诱发或加剧支气管哮喘的主要原因是 A.促进肥大细胞释放组胺 B.直接兴奋支气管平滑肌 C.阻断支气管平滑肌β2受体（支气管平滑肌：阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，使呼吸道阻力增加。） D.兴奋平滑肌M受体 E.阻断支气管平滑肌β1受体 【答案】C 2.有内在活性的β1、β2受体阻断药如吲哚洛尔、阿普洛尔等。 吲哚洛尔 吲哚洛尔（pindol01）口服吸收迅速完全，生物利用度高。其应用同普萘洛尔，但对静息心率和心肌收缩功能的抑制以及引起肺功能的损害均较普萘洛尔为少。心动过缓、心功能不全、支气管哮喘、糖尿病等患者仍应慎用。 （二）β1受体阻断药 本类药选择性不高，低浓度时阻滞β1受体的激动，较高浓度或高剂量时也影响β2受体。尽管本类药物增加呼吸道阻力较轻，可用于哮喘病人，但仍需谨慎，而且用药剂量不宜过大。此外对血糖的影响也较小，糖尿病人需要使用β受体阻断药应选用β1受体阻断药。 1.无内在活性的β1受体阻断药 阿替洛尔（药理作用特点及临床应用） 阿替洛尔（atenolol）有较强的选择性心脏作用，对血管及支气管的影响较小。无膜稳定作用。口服吸收快，分布广泛，脂溶性低，进入脑内很少。绝大部分以原形从肾排出。作用持久而安全。临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。 美托洛尔 美托洛尔（metoprolol）肠道吸收迅速，可通过血脑屏障，绝大部分经肝代谢后从尿中排出。 临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。剂量需个体化。 2.有内在活性的β1受体阻断药 醋丁洛尔 （三）α、β受体阻断药 本类药物阻断肾上腺素受体的选择性不高，兼具β和α受体阻断作用，但对β受体的阻断作用强于对α受体的阻断作用。 拉贝洛尔（药理作用特点及临床应用） 拉贝洛尔（1abetalol）阻断α、β受体。对β1及β2受体阻滞作用相似，对突触后膜α1受体也有选择性阻断作用。本品口服吸收好。较少进入脑组织，体内大部分被代谢成无活性产物。临床主要用于中度至重度高血压，静注可用于高血压危象。 卡维地洛（药理作用特点及临床应用） 卡维地洛（carvedilol）阻断α、β受体，无内在活性。此外还有*********及抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统作用。口服易吸收，有首过消除。临床用于高血压、某些充血性心力衰竭、心绞痛等。 肾上腺素受体阻断药作用范围大，应用面广，可用于抗高血压、抗心律失常、平喘、改变心脏收缩性能、抗过敏等。且目前新的选择性较高的的受体阻断药渐多，有关详细内容见相关章节。 A型题 1.同时具有α和β受体阻断作用的药物是 A.酚妥拉明 B.拉贝洛尔 C.普萘洛尔 D.哌唑嗪 【答案】B 【解析】酚妥拉明为α受体阻断；拉贝洛尔拉贝洛尔（1abetalol）阻断α、β受体。对β1及β2受体阻滞作用相似，对突触后膜α1受体也有选择性阻断作用。本品口服吸收好。较少进入脑组织，体内大部分被代谢成无活性产物。临床主要用于中度至重度高血压，静注可用于高血压危象；普萘洛尔为β受体阻断；哌唑嗪为α1受体阻断。故选B。 2.能翻转肾上腺素升压作用的药物有 A.普萘洛尔 B.沙丁胺醇 C.去氧肾上腺素 D.酚妥拉明 【答案】D 【解析】肾上腺素是α受体及β受体激动药，能同时激动血管上的α受体和β受体。激动α受体产生缩血管作用，与β受体结合则产生扩血管作用。事先用α受体阻断剂酚妥拉明，再给予肾上腺素，可使升压转为降压，这是因为肾上腺素激动α受体作用被阻断后，其兴奋β受体的扩血管作用充分显示出来。普萘洛尔为β受体阻断药，去氧肾上腺素主要兴奋α受体，沙丁胺醇为β受体兴奋药，三者均不能翻转肾上腺素的升压作用。酚妥拉明为α受体阻断药，故可翻转肾上腺素的升压作用。因此本题的正确答案是D 3.抢救心脏骤停的主要药物是 A.麻黄碱 B.肾上腺素 C.间羟胺 D.去甲肾上腺素 E.可乐定 【答案】B 2万家药店招聘，6万名药师求职，上康强医疗人才网 www.kq36.com
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