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[六周年我是药] 我是药征文之“四抗”作用的普萘洛尔

2015-05-14   作者:如风飞翔    来源: 药圈   访问量:250    在线投稿
【导读】别名又叫心得安、恩得来、恩特来、萘心安、萘氧丙醇胺等,这些别名,有些是根据我的药理作用叫的,有些是根据我的化学结构叫的

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    **次知道普萘洛尔,是在大学的药理课堂上,当时对老师讲它具有四抗作用印象深刻,因此20年来,这堂课记忆犹深,一直有写普萘洛尔综述的冲动,适逢药圈六周年活动,这个念头就冒出了来,下面我就以**人称的写法叙述之。

    大家好,我是普萘洛尔,别名又叫心得安、恩得来、恩特来、萘心安萘氧丙醇胺等,这些别名,有些是根据我的药理作用叫的,有些是根据我的化学结构叫的。在药物化学中,我属于苯氧丙醇胺类化合物,所以我有个化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2丙醇盐酸盐。我通常以白色或乳白色结晶性粉末面目示人,平时很喜欢喝甲醇(易溶于),也喝点水、冰乙酸和乙醇(稍易溶于),偶尔也喝氯仿(微溶于),对于乙酐、乙醚、苯、乙酸乙酯几乎不沾(几乎不溶),我怕稀酸,去里面会腐蚀我(异丙胺基分解),我可与硅钨酸试液生成奇妙的红色沉淀(叔胺基结构)。我们家族成员都有一个共同的手性C3结构单元,用通式表示为ArOCH2(OH)CH2NHR,由缩水甘油芳基醚与异丙胺缩合而得。我是**个成功应用于临床的β-受体阻滞剂,已经有50多年的使用历程,说起我的来历,还有段有趣的经历呢,本来发现的是我的哥哥-丙萘洛尔,但是他在动物实验中发现有致癌作用,于是被撤回了,不能用于临床,在其基础上不久就发现了我——经历了半个世纪在预防及治疗心血管疾病方面仍具有重要作用的我。
    既然题目说到四抗,那就不得不提到我的药理作用之抗心绞痛,抗高血压,抗心律失常抗甲亢了,临床上一般用我的外消旋体,但通常是我的左旋体在起作用。我抗心绞痛主要有三种武器,一是降低心肌耗氧量,通过阻断β1-受体拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢、心收缩力减弱。二是增加缺血区供血供氧量,提高心内膜下/心外膜下血流比。三是通过各方面功能改善心肌代谢。说到我抗高血压,我是这几方面达到的,一是阻滞心脏β1-受体,抑制心肌收缩性并减慢心率,使心输出量减少从而降低血压。二是阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压影响而降低血压三是降低外周交感神经活性而降低血压。抗心律失常作用,我有两个利器,一是降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性。二是低浓度缩短浦肯野纤维APD和ERP,高浓度则延长。甲亢的许多症状是β-肾上腺素受体活性过高引起,而我刚好是抑制β-受体,因此我能缓解症状。甲亢治疗初期一般是由我和抗甲状腺药物联合应用的,此外,我还适合于甲亢危象,甲亢手术前及放射性碘治疗前的辅助治疗,特别对于伴有心动过速的甲亢患者,我可是******呢。
经过这么多年的临床应用,我除了上面的四个主要作用外,临床陆续发现了我的一些新用处,我能预防和治疗偏头痛,能治疗食管静脉曲张出血,能治疗静坐不能,能治疗肝源性溃疡,能预防肝硬化再出血,能治疗咯血,能治疗妇女更年期血管运动性症状,能治疗再生障碍性贫血。特别是这三年,我被发现能用于婴幼儿血管瘤,具有迅速有效,患者耐受性良好等优点。
  虽然我的作用很多,但是也不是所有人都可以使用我,比如支气管哮喘患者,心源性休克患者,心传导阻滞患者(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞),重度心力衰竭患者,窦性心动过缓患者您可千万别碰我。同时,有些人使用我的时候可能会出现眩晕,头昏或者心率过慢现象,这是我正常的副作用,严重的可导致嗜中性白血球减少,性无能,红斑狼疮症/综合征,雷诺(Raynaud)氏综合征,充血性心力衰竭。这些副作用短期使用可能显示不出来,但是长期使用则表现的很明显。再有,现在很多学驾照的人用我作为镇静剂,这可是不好的做法哦,有时候反而适得其反,药圈有个美女上次就用了我,所幸顺利通过了,万幸!
  我在口服后可在胃肠道迅速而完全吸收,但在肝内******通过的清除率很高,仅约30%进入血液循环(首过效应)。血浆中药物浓度变化很大,因此临床用药剂量有显著个体差异,用药应个体化。主要在肝内代谢,大部分经肾排泄。
好了,说的太多了,不知道您了解我多少呢,在每年的执业药师考试中,都有我的身影,希望下次碰到我,你别说不认识哦!





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